肿瘤细胞的免疫逃逸是恶性肿瘤发生的主要机制之一。积累的证据表明，vegf-a不仅促进血管生成，而且具有免疫抑制特性。在cd4+叉头盒蛋白p3+调节性t细胞上高表达的神经肽蛋白1，可抑制抗肿瘤免疫反应，通过vegf引导进入肿瘤。Vegf-a也有利于骨髓源性抑制细 ...
FDA批准了布加替尼用于一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。该批准基于ALTA-1L III期临床试验，其中对于未接受晚期ALK阳性NSCLC的晚期ALK阳性NSCLC患者，使用布加替尼治疗与赛可瑞（Xalkori）相比，疾病进展或死亡的风险降低了51％先前的ALK抑 ...
乐伐替尼能抑制肿瘤血管生成吗？血管生成是肿瘤生长和转移过程中的一个重要事件，主要受血管内皮生长因子途径的调节。肿瘤血管生成为肿瘤细胞提供营养和氧气，因此靶向vegfr介导的肿瘤血管生成导致肿瘤细胞饥饿和缺氧，导致肿瘤生长严重受阻或细胞死亡， ...
赛可瑞（克唑替尼）是一种口服药物，最初被开发为ac-Met激酶抑制剂。但是，由于发现赛可瑞与其他受体酪氨酸激酶包括ALK和ROS1具有交叉反应性，因此已在ALK阳性肺癌患者中进行了积极评估，从而导致美国食品和药物管理局（FDA）加速批准其作为ALK抑制剂。根据在 ...
乐伐替尼是一种抑制剂，乐伐替尼作用于多种分子靶点，是一种新兴的治疗肝细胞性肝癌(hcc)的一线药物。它的应用改变了索拉非尼作为十多年来肝癌的唯一一线tki治疗的地位。临床前研究表明，乐伐替尼具有抗肿瘤增殖和免疫调节活性。 相比之下， 乐伐替 ...
赛可瑞（克唑替尼）是一种多靶点抑制剂，已于2016年3月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的全面批准，已被批准用于治疗具有ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。然而，间质性肺病是赛可瑞的一种罕见但严重且致命的副作用，应导致立即停用该药物。不幸的是，对于 ...
肝细胞癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一。原发性肝癌约占所有原发性肝癌病例的90%，预计将成为全球第四大癌症相关死亡原因。大多数肝癌患者在临床诊断时都有局部晚期或转移性疾病，没有根治的机会。多靶点tkisorafenib是第一个被批准用于治疗晚期肝癌的药 ...
乐伐替尼可用作二线治疗吗？乐伐替尼对vegfr-2vegfr-3pdgfr/kit和ret有很强的抑制作用，不像sorafenibfgfr1-4。乐伐替尼与其他药物最重要的区别在于，它能够抑制fgfr1，在对vegfr抑制剂产生耐药的情况下，将其确立为一种有效的药物。虽然乐伐替尼和soraf ...
乐伐替尼是具有成本效益的治疗方法，乐伐替尼和sorafenib是最近食品和药物管理局批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌(rr-dtc)的两种药物。在各自的第三阶段临床试验中，两者均表现出比安慰剂更好的无进展存活率。本研究从有限的社会角度比较了两种 ...
由于赛可瑞（克唑替尼）治疗期间随时可能发生疾病进展，因此临床医生很难预测个别患者何时会发生疾病进展。因此，预测赛可瑞治疗后的疾病进展是临床上重要的问题。在这项研究中，开发了一个简单实用的模型来预测赛可瑞的无进展生存期（PFS），并在一个独立的 ...
乐伐替尼与安慰剂相比效果明显，探索性的生物标志物分析表明，与安慰剂相比，乐伐替尼的pfs效益保持不变，无论基线循环血清生物标志物水平或braf/ras突变状态，表明乐伐替尼是所有合格患者的选择。需要澄清的是，这并不意味着乐伐替尼对于基线ang2水平较 ...
尽管大多数ALK和ROS1重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者都能从赛可瑞中受益，但对靶向治疗的耐药性仍然是常见的临床挑战。随着EGFR酪氨酸激酶结构域内“关守” T790M突变的出现，对EGFR抑制剂产生抗性。类似地，对赛可瑞的抗药性部分是由抗药性突变的出现引起的 ...
乐伐替尼的治疗效果好吗？乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，可抑制vegfr1-3，fgfr1-4，血小板衍生生长因子受体α、ret和kit原癌基因。乐伐替尼在美国、欧洲和日本被批准用于治疗局部复发或转移性、进行性rr-dtc，其基础是乐伐替尼在分化型甲状腺癌中的ii ...
赛可瑞不仅是ALK抑制剂，也是有效的ROS1抑制剂。14例经过ROS1重组的NSCLC患者的初步结果令人印象深刻，在8周时的ORR为57％，疾病控制率为79％。最近发表的一项研究还表明，赛可瑞在ROS1重排的NSCLC（NCT00585195）中非常有效。该研究在PROFILE 1001试验的扩展 ...
在放射性碘难治性分化性甲状腺癌患者的分化性甲状腺癌(选择)的iii期研究中，乐伐替尼明显延长了无进展生存期(pfs)和安慰剂组(pfs)。这项探索性分析调查了乐伐替尼疗效和靶向性的潜在预测生物标志物。从2011年8月5日至2012年10月4日，随机接受乐伐替尼或 ...
赛可瑞（克唑替尼）是一种有效的ATP竞争性II型氨基吡啶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK，已被FDA批准用于治疗ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。有趣的是，最初将赛可瑞设计为靶向c-Met原癌蛋白。激酶抑制筛选试验表明，赛可瑞抑制了102种中多达13种激酶（c-Met， ...
乐伐替尼比索拉非尼的好吗？目前，索拉非尼和乐伐替尼是美国食品和药物管理局和欧洲医疗机构批准的，用于治疗rai-r晚期dtcs患者的唯一靶向治疗药物。第三阶段研究的设计和最终结果都存在一些差异。两项研究之间的两个主要差异是:乐伐替尼允许使用tki治疗 ...
横纹肌肉瘤（RMS）是儿童和青少年中最常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET基因的异常表达已牵涉RMS的恶性进展，尤其是在肺泡亚型中。该观察结果表明，尽管尚未研究赛可瑞（克唑替尼）（一种针对ALK和MET的激酶抑制剂）对RMS的治疗作用，但其 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的主要特征是具有核蛋白-间变性融合蛋白淋巴瘤激酶（NPM-ALK）。ALK抑制剂赛可瑞通过抑制NPM-ALK及其下游分子，信号转导子和转录因子3（STAT3）的激活，特异性诱导表达NPM-ALK的Ba / F3细胞凋亡。我们发现，α-生育酚是维生素 ...
乐伐替尼已经在几个临床试验中进行了测试，这些试验既在实体肿瘤中进行，也更具体地在tcs中进行。详细描述了最重要的研究和他们的结果报告。为了确定乐伐替尼的最大耐受剂量和药代动力学曲线，boss等人进行了一项非随机、开放标记、第一阶段、剂量递增的 ...
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