洛拉替尼Lorlatinib 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在非小细胞肺癌(NSCLC)中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统(CNS)转移率较低。然而，3%至53%ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么洛拉替尼L ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼(Lorlatinib)对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。在一项全球1/2期研究(NCT01970865) ...
根据 3 期 FLAURA 研究结果，酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 奥希替尼是治疗晚期 NSCLC 的一线标准药物，可激活 EGFR 基因的改变。尽管缓解率很高，但预计几乎所有患者都会产生获得性耐药。在此，我们描述了一位患有转移性EGFR突变 NSCLC患者的病例，由于METY10 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准selpercatinib/Retevmo用于在转染（RET）期间重新排列的局部晚期或转移性实体瘤成年患者在先前的全身治疗中或之后进展的基因融合，或者没有令人满意的替代治疗选择。该适应症根据ORR和缓解持续时间（DOR）在加速批准下获得 ...
Lumakras/Sotorasib能否用于老年患者？是的，一般来说，老年人也是可以使用Lumakras/Sotorasib。事实上，该药物在老年人和年轻人中具有相似的有效性。 ...
针对MET突变肺癌的靶向药 Capmatinib 是2020年5月获批上市的，是由诺华生产，商品名为Tabrecta，卡马替尼是该药的中文英译名。Capmatinib是首款FDA批准的MET外显子14跳跃突变转移性非小细胞肺癌特异性靶向疗法。同时，FDA还批准了检测该类基因突变的产品 ...
Lumakras/Sotorasib是化疗药物吗？Lumakras/Sotorasib不是传统的化疗药物，但它用于治疗癌症。它被认为是一种靶向药物治疗，以口服片剂的形式口服。靶向药物治疗发现并攻击特定类型的癌细胞。 ...
在广泛的恶性肿瘤中，经常会遇到通过MET受体酪氨酸激酶引起的异常信号传导。在表皮生长因子受体(EGFR)野生型(wt)非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有1-4%的新诊断病例发现了散发的MET基因复制增加。此外，MET扩增也与获得性对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的耐药 ...
在对CodeBreaK2研究的100年分析中，代表了KRAS最成熟的临床数据G12C抑制剂，Lumakras/Sotorasib在KRAS患者中显示出长期疗效，没有新的安全信号G12C-突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。相当大比例的患者获得了长期临床获益，1年和2年总生存期（OS）率分别为51%和 ...
在非小细胞肺癌患者中，MET外显子-14的跳跃突变发生率约为3%-4%，MET扩增的发生率约为1%-6%。MET受体的选择性抑制剂 卡帕替尼 (卡马替尼)已在具有各种类型的MET激活的癌症模型中显示出作用。 一项多队列的二期研究，评估卡帕替尼在MET失调的晚期非小 ...
卡马替尼 /卡玛替尼是一种针对 c-Met(又名肝细胞生长因子受体 [HGFR])的靶向药，由诺华制药生产，FDA于2020年5月6日加速批准卡马替尼上市，用于治疗非小细胞肺癌且具有导致间充质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃突变。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中，ME ...
Lumakras/amg510（Adagrasib，MRTX849）是一种针对KRAS G12C突变的小分子靶向抑制剂，近年来在癌症治疗领域引起了广泛的关注。其独特的作用机制使其成为潜在的抗肿瘤药物。 ...
过去的几十年里，癌症一直是全球范围内的重大健康挑战。特别是KRAS基因突变在各类癌症中的普遍存在，给治疗带来了巨大困难。然而，随着科学技术的不断进步，人们对肿瘤的认识越来越深入，研究人员不断努力寻找并开发更先进的靶向药物。Lumakras/amg5100是针对 ...
第一个经美国FDA批准用于治疗具有Met外显子14跳跃突变(MET exon14 skipping mutation, METex14)的转移性NSCLC成人患者的靶向药叫卡马替尼，商品名 Tabrecta ，该药除了可作为一线治疗药物，先前接受过其他治疗者也可使用。 在一个第二期临床试验(GEO ...
卡玛替尼 (inc280)是种口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，对c-MET靶点有超强抑制活性，同时也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制脑转移病灶的形成或进展。 卡玛替尼(inc280)全球多中心注册临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验 ...
卡帕替尼 (Capmatinib)是一种针对 c-Met(又名肝细胞生长因子受体 [HGFR])的小分子激酶抑制剂，c-Met 是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的 c-Met 激活(通过突变、扩增 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制;然而，有关获得新的ALK二次突变后治疗选择的信息有限。在此，我们报告了 劳拉替尼 (lorlatinib)在 brigatinib 进展后检测到新型ALKG1202L 时的疗效。我们的患者是一名 30 岁 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是第三代口服、可逆、ATP 竞争性、ALK 和 ROS1 大环 TKI。与第二代抑制剂相比，洛拉替尼(Lorlatinib)专门设计用于穿透 CNS 并克服 ALK 酪氨酸激酶结构域中已知的继发耐药突变。临床前研究表明，洛拉替尼比上一代 TKI 对抗非突变 A ...
对 III 期 CROWN 研究数据的额外事后分析表明，无论之前是否使用脑部放射治疗， 劳拉替尼 /洛拉替尼对基线有或无脑转移的患者均具有有效且持久的疗效。此外，我们证明，对于某些患者来说，中枢神经系统不良事件可以在没有任何干预的情况下或通过适当的剂 ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者的一线治疗。在 III 期 CROWN 试验中，与克唑替尼相比，Lorlatinib (洛拉替尼)显着改善了无进展生存期 (PFS)，并且在先 ...
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