培美曲塞(简称PEM)是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖症的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。
体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶航氨酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。
培美曲塞的副作用可在各系统均有表现，如血液和淋巴系统、胃肠道系统、肝胆、肾脏、新陈代谢系统、神经毒性、眼睛、皮肤及皮下组织各系统的异常。说明书中提到单药使用最常见的不良反应(发病率≥20%)的表现是疲劳、恶心和厌食症。随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者，发生率在1%和5%之间(包括5%)的临床相关的毒性反应包括：AST，ALT和GGT升高，感染，发热，中性粒细胞减少性发热，肾衰竭，胸痛和荨麻疹;发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。
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