肺癌患者拥有着许多的基因突变,这也就导致了肺癌拥有数量最多的靶向药物。在肺癌的的众多靶点之中,有一个非常特殊,那就是ALK融合突变。在2015年的一项调查中,73万肺癌患者中有大约3.27万ALK阳性的肺癌患者。虽然比例不高,但ALK阳性的肺癌患者却拥有着各式各样的靶向药物。
近日,备受瞩目的新一代肺癌靶向药——阿来替尼(Alectinib,商品名安圣莎)正式获国家药监局(CFDA)批准上市,治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。阿来替尼今年3月被纳入优先审批通道,不到半年便正式获批上市。
曾经,ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗选择相当有限,出现脑转移的几率也更高。直至2011年,第一代ALK靶向药物Crizotinib(克唑替尼)的出现,才彻底改变了携带ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。临床试验结果显示,克唑替尼对74%的ALK突变肺癌患者有效,84%的患者存活时间超过1年,比化疗有了很大进步。
然而,克唑替尼也有着靶向药共同的弊端——耐药问题,患者通常用药1年内就会出现耐药和疾病进展(中枢神经系统的复发进展较为常见)。于是,科学家们又相继研制出了多个疗效好、毒性低的第二代ALK抑制剂,包括Ceritinib(色瑞替尼)、Brigatinib(布格替尼)以及本次获批的Alectinib(阿来替尼)。不久前,色瑞替尼已在国内获批上市。随着新一代ALK靶向药物的不断涌现,ALK基因突变转而被视为癌症中的“钻石”突变,这类患者每天只需吃两次药,就能获得不错的效果,可以说是不幸中的“万幸”
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