呋喹替尼是喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族（VEGFR1/2/3）。高效、低毒、适合联合用药是呋喹替尼区别于其他已获批的小分子VEGFR抑制剂的优良特性。2013年10月，和记黄埔授权给礼来公司合作开发呋喹替尼。
2018年9月，NMPA批准呋喹替尼胶囊上市，用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。值得一提的是，呋喹替尼胶囊为境内外均未上市的创新药，是由中国本土企业自主研制的、具有完全知识产权的新型靶向抗肿瘤药物。
2014年12月，一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心的关键性临床III期研究（FRESCO，NCT02314819）在中国启动。该研究于2017年1月17日结束，研究共入组416名患者，其中404名患者完成了试验。研究成功地达到了预设的全部终点（OS为主要终点，PFS、ORR为次要终点）。呋喹替尼组患者的mOS、mPFS分别为9.3个月与3.7个月，而安慰剂组患者的mOS、mPFS分别为6.6个月与1.8个月；此外，呋喹替尼组ORR（客观缓解率）和DCR（疾病控制率）显著高于对照组（4.7%、62.2% vs 0%、12.3%），降低疾病进展风险74%。目前，呋喹替尼针对非小细胞肺癌和胃癌的Ⅲ期临床试验正在进行中。
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