布加替尼(Brigatinib),研发代号:AP26113,又译为:布吉他滨或布格替尼。是由日本武田制药的子公司Ariad研发,布加替尼是拥有12倍于克唑替尼抑制效果的ALK抑制剂,同时还具有抗ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3以及EGFR缺失和点突变的活性。所以布加替尼也可以说是个“神药”了,它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
看到这里,相信很多人现在都知道了,ALK和EGFR突变的患者都可以使用!所以布加替尼的适应症包括克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者和AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者。布加替尼2017年在美国获批上市,获批的适应症就是克唑替尼治疗进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌患者。
布加替尼可通过抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。不论是体外试验还是体内试验,布加替尼都显示出了良好的抑制效果。因此,布加替尼也曾先后获得突破性疗法认定与孤儿药资格。在奥希替尼耐药的肺癌患者中,布加替尼也被证实,联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药。
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