戈舍瑞林是一种GnRH激动剂,由捷列康开发,现在已经合并为阿斯利康,在国内名为雷诺得。作为一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,戈舍瑞林可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而降低男性的血清睾酮和女性的血清雌二醇。该产品于1989年获批在美国上市,3.6mg规格的于1996年进入中国,2012年10.8mg也进入中国,用以维持更长时间的治疗。
目前戈舍瑞林获批的适应症为:前列腺癌、子宫内膜异位症和晚期乳腺癌。规格:3.6mg和10.8mg,分别对应着月给药及3个月给药的剂型。2016年“诺雷得”全球销量为8.16亿美金,其中新兴市场的增长贡献了这个产品绝大多数的销售额,根据国内样本医院统计推测,本品在国内的销售额应该在8亿人民币往上。经历过迅猛的上升周期后,2011年产品持续上涨的销售额戛然而止,迎来了它的拐点。不过,国际上销售下降并不代表国内销售也要下降。
两种规格的戈舍瑞林植入剂的血清浓度主要取决于药物从缓释植入剂中释放的速率。对于3.6mg 缓释植入剂,戈舍瑞林的平均血药浓度可在用药15 天后逐渐达到峰值,约为 3ng/mL,并在治疗结束之前降至约 0.5ng/mL 水平。对于本品 10.8mg 缓释植入剂,戈舍瑞林的平均血药浓度可在给药的前 24 小时内迅速达到峰值,约为 8ng/mL,并在第 4 天迅速下降。自此直至治疗期结束时,戈舍瑞林的平均血药浓度维持在相对稳定的范围(约 0.3-1ng/mL)内。
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