肺癌是中国癌症死亡的主要因素，中国肿瘤登记中心统计，在2015年预计有73万新确诊病例，约61万人死亡，其中，非小细胞肺癌是其最常见。在靶向药物问世之前，放疗和化疗是治疗肺癌的常规方法，但是靶向药物诞生之后，成功改写了肺癌治疗的结果。克唑替尼(crizotinib)目前已获得FDA批准用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，成为目前唯一同时获得ALK和ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
治疗非小细胞肺癌，使用传统的放化疗治疗方式效果较差，必须根据肺癌的临床分期来制定相应的治疗方案。而克唑替尼是一种靶向治疗肺癌的药物，可进行准确的肺癌基因检测。可以这么说克唑替尼的出现开启了非小细胞肺癌精准治疗及长期生存的时代。有研究结果显示，目前国内批准的ALK突变药物克唑替尼疾病控制时间为10.9个月（中位PFS时间），晚期非小细胞肺癌患者服用克唑替尼后，3年疾病控制率可达62%，3年生存率达68%。因此，即便是晚期肺癌患者，仍可期待长期生存。
克唑替尼是一种口服型制剂，其具有高度特异性，可以高效地抑制ALK基因的自身磷酸化，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。澳大利亚Peter MacCallum癌症中心Solomon等报告的Ⅲ期临床研究显示，克唑替尼一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌疗效优于培美曲塞联合铂类的一线标准化疗。结果显示，克唑替尼治疗获得的无疾病进展时间较化疗显著延长。这些对比数据足以证明克唑替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌有更优的疗效。
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