脑转移是全身转移的一部分，转移恶性肿瘤的治疗的目的是延长生存、改善生活质量。因此对于乳腺癌脑转移，控制局部症状、改善生活质量是主要的治疗目的。对于HER2+的患者来说，有更多的靶向治疗药物出现，包括单克隆抗体、小分子TKI、抗体偶联药物等。这是乳腺癌脑转移治疗领域的一个热点。其他正在进行的临床试验包括ANG1005，来那替尼，吡咯替尼，依维莫司，阿法替尼和T-DM1，贝伐单抗、CDK4/6抑制剂等。
曲妥珠单抗是目前治疗乳腺癌最成熟的靶向药物。曲妥珠单抗是一个大分子单克隆抗体，其通过血脑屏障的能力有限。研究表明曲妥珠单抗可以控制系统性转移和延长病人生存期，但不能控制乳腺癌向颅脑转移。既往研究观察到接受曲妥珠单抗辅助治疗后作为首发进展的CNS转移事件风险增加，这可能与曲妥珠单抗在整体上改善了患者的预后，延长了患者生存期有关。有其他研究表明在诊断CNS转移后，曲妥珠单抗治疗者OS得到改善, 这种生存优势可能由于曲妥珠单抗使颅外病变控制良好所致。
小分子TKI类药物最经典的是拉帕替尼、来那替尼等，也包括国内研发的原研一类新药吡咯替尼。拉帕替尼是小分子络氨酸激酶抑制剂，因其分子量低及亲脂性，能穿透血脑屏障。NEfERT-T研究显示，来那替尼可能预防脑转移的发生：与曲妥珠单抗相比，来那替尼联合紫杉醇可能降低CNS转移发生率，并延迟CNS转移的时间。此外TBCBC-022研究显示，来那替尼联合卡培他滨治疗难治性HER2阳性脑转移的疗效显著，未经拉帕替尼治疗的患者CNS ORR可达49%。
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