肺癌药物艾乐替尼(alectinib)的优缺点

　　目前，肺癌的发病率和死亡率居恶性肿瘤之首，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是主要的组织学类型，过去以铂为基础的化疗效果并不明显，患者五年生存率极低。随着近几年基因学的发展，个体靶向治疗成为肺癌治疗的研发热点。其中ALK就是一种已明确的基因突变。目前针对突变的靶向药已有多个，艾乐替尼（alectinib）是美国FDA批准的第三个用于治疗ALK突变肺癌的靶向药，其优势在于不仅对一代药耐药患者有效，还能缩小脑转移患者的脑肿瘤。

　　目前罗氏公司已向国家食品药品监督管理总局（CFDA）申请进口注册，并已获得临床批文，并于2015年12月11日在美国上市，商品名 Alecensa。艾乐替尼属于第2代ALk抑制剂，用于治疗ALK 基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。事物都有两面性，艾乐替尼也不例外，对253例患者服用推荐剂量的艾乐替尼的安全性进行评估，结果发现艾乐替尼最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、便秘、水肿及肌痛，上述不良反应轻微可耐受。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难，最常见的 3～4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶（CPK）升高等。

　　约 19%的患者出现严重的不良事件（SAEs），主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐，最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高（1.6%）和胆红素升高（1.6%）。患者服艾乐替尼（alectinib）后若置于阳光下，可能导致晒伤；此外孕期妇女服用艾乐替尼可使腹中胎儿受到伤害。J- ALEX 试验同时将克唑替尼与艾乐替尼的不良事件进行了比较研究，结果发现服用艾乐替尼发生 3 ~ 4 级不良事件的发生率为26.2% ，其中 3~4 级 AST 升高的发生率为 1.0% ，ALT 升高的发生率为 1.0%。

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