非小细胞肺癌（NSCLC）患者的死亡率很高。这类癌症的发生主要是由于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排，导致融合基因NPM-ALK的癌基因形成。布加替尼于2017年4月被FDA批准作为ALK阳性NSCLC患者的治疗药物。在当前情况下，布加替尼绝非奇效药物，因为它被指定用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期阶段，这是一种致命疾病，可以克服各种其他ALK抑制剂（如克唑替尼，塞立替尼和艾乐替尼）的耐药性。
除ALK外，布加替尼还对多种类型的激酶（例如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR）具有活性。可以通过分别以两种不同方式分别使用N- [2-甲氧基-4- [4-（二甲氨基）哌啶-1-基]苯胺]胍和2,4,5-三氯嘧啶来合成。它的结构主要由二甲基氧化膦基团组成，该基团负责其药理活性。
布加替尼对各种细胞系（例如HCC78，布加替尼治疗7天，然后在第二天180毫克可有效治疗NSCLC。布加替尼已显示具有良好的风险收益特征，并且比现有的细胞毒性化学治疗药物更安全。与相同条件下的其他FDA批准药物相比，它引起的轻微不良反应更少，可以通过更改剂量或提供良好的支持性护理来轻松控制。
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