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奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效

时间:2020-08-19 16:59 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效,几个大规模的3期临床试验一直证明,对于伴有egfr突变的晚期非小细胞肺癌患者,第一代(吉非替尼和厄洛替尼)和第二代(阿法替尼)tkis的疗效优于标准的一线铂类化疗。不幸的是,尽管对这些治疗的客观有效率(60-70%)非常高,但大多数患者出现了耐药性,平均无进展生存期(pfs)为9-15个月。最常见的抗性机制是由于egfr第20外显子发生了所谓的“守门人”t790m突变,从空间上阻碍了第一代和第二代tkis与egfr的atp结合位点的结合。然而,这种局限性已经被第三代tkis的引入所克服,特别是奥希替尼。

奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效

  奥希替尼是一种口服egfr-tki,通过在突变egfr的atp结合位点形成与c797残基的共价键,选择性地靶向激活egfr突变和t790m抗性突变。与第一代和第二代egfr-tkis相比,奥希替尼在体外对t790m突变体表现出更强的活性,在患者中测试时,产生最小的非靶向效应,减少了通常与封锁野生型egfr-tk5相关的不良事件。

  奥希替尼在2018年也被批准作为治疗晚期egfr突变的nsclc的一线药物,不管t790m突变状态。尽管奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效,但患者不可避免地会产生耐药性,迄今为止除了化疗和局部消融治疗之外,没有进一步明确的治疗选择。

  由于非小细胞肺癌具有高度的肿瘤异质性和适应性细胞信号通路,获得性奥希替尼抵抗具有高度的异质性,包括egfr依赖性和egfr独立性机制。此外,重复血浆基因分型分析的数据突出表明,当奥希替尼在一线和二线环境下施用时,抗性机制的频率和优势方面存在差异,这是选择压力和克隆进化方面差异的基础。

  奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效,虽然效果这么好,但是高昂的医疗费用还是将很多的患者拦在门外,还好仿制药出现了,它挽救了很多患者的生命。靶向药奥希替尼多少钱?详情请扫码咨询:

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(责任编辑:康安途海外就医)

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