目前使用的血管内皮生长因子(vegf)抑制剂对各种癌症都产生了明显但有限的效果。其中一种耐药机制包括血运重建、继发于替代促血管生成血小板衍生生长因子受体(pdgfr)和成纤维细胞生长因子受体(fgfr)通路的上调。尼达尼布是一种口服的三激酶抑制剂，可以阻断这些通路，并可能通过克服对抗vegf疗法的抵抗来提高抗肿瘤活性。
尼达尼布是一种口服的三激酶抑制剂，这项首次人体内研究的主要目的是评价尼达尼布联合贝伐单抗的安全性和耐受性。方法：采用标准的3+3相位设计，在疾病进展或不可接受的毒性发生之前，用逐步增加剂量的尼达尼布(150mg或200mg，每日两次)和贝伐单抗(15mg/kg，每3周一次)治疗。
结果：18例晚期肿瘤患者(肺(n=9)、结肠(n=8)、颈(n=1))先前至少接受过贝伐单抗(n=9,50%)等两种化疗方案治疗。最高剂量为200mg，每日两次，无明显的剂量限制毒性。常见的不良反应为疲劳(1-3级)和腹泻(1-2级)。
55%的患者预先接受贝伐单抗治疗，观察到持久的临床反应(1例完全反应，4例稳定反应)。较好的疾病控制与较高的中位基线值相关，比如vegr2和e-selectin，较低的sdf-1水平。
结论:尼达尼布是一种口服的三激酶抑制剂，贝伐单抗不含dlt，可耐受性良好。观察到显着的临床活性，包括贝伐单抗预处理的患者，提示尼特达尼布可以克服贝伐单抗的耐药性。尼达尼布吃多久是一个疗程？服用尼达尼布要多少钱一个月？详情请扫码咨询：
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