在13%的非小细胞肺癌患者中发现了KRAS密码子12的突变。研究针对KRASG12C突变的靶向疗法具有挑战性，因为细胞质中GTP含量丰富，GTP水解速度快，很难设计小分子达到KRAS抑制的足够浓度。基于临床前和临床试验的良好结果，新型KRASG12C抑制剂索拓拉西布amg510于2 ...
索拓拉西布Sotorasib(amg510)是一种小分子，通过与P2囊区独特的相互作用，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。目前已获批治疗KRAS p.G12C突变非小细胞肺癌。那索拓拉西布安全性怎么样？ ...
索拓拉西布(Sotorasib)是一种特异性且不可逆地抑制KRASG12C的小分子，同时，也是首个获批的针对具有任何KRAS 突变的肿瘤的靶向治疗药物。 ...
处于领先地位的肝癌方面的靶向药一直是乐伐替尼，但是正版的乐伐替尼价格非常昂贵，相比之下印度版的乐伐替尼要便宜很多倍，所以印度版乐伐替尼深受患者喜爱。 ...
癌症相关死亡的第三大原因就是肝细胞癌 (HCC)，全球每年大约有 745000 人因HCC而死亡。乐伐替尼又被称为仑伐替尼（乐卫玛）是国内近些年以来唯一上市的肝癌靶向药。2018年乐伐替尼在中国一经上架，立刻引发了大多数的肝细胞癌患者的持续关注。经过使用乐伐替 ...
丙型肝炎（HCV）简称丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎。虽说丙肝与乙肝相似，但丙肝更像一个慢性杀手，在无形中侵蚀我们的身体；因为丙肝病毒是RNA病毒，稳定性差，抑制病毒复制可实现丙肝治愈。 ...
随着影片《我不是药神》的上映，越来越多的人都知道了印度仿制药个格列宁，那么 格列宁是什么药 呢？其实片中描述的药品“格列宁”原型是由瑞士诺华公司生产的格列卫，通用名为“甲磺酸伊马替尼”主要用于治疗慢性粒细胞白血病，是世界上首个肿瘤靶向治 ...
利伐沙班 （通用名Rivaroxaban，商品名 Xarelto ）是由拜耳和强生合作开发的，其是一种口服直接凝血因子Xa抑制剂，最早于2008年在加拿大获批上市。2018年，该药在欧盟和美国获批，用于预防成人冠状动脉疾病（CAD）或症状性外周动脉疾病（PAD）缺血性事 ...
伊布替尼（ Ibrutinib ）由强生（Johnson ＆ Johnson）和Pharmacyclics公司联合开发。于2013年获得FDA批准上市。目前已获批用于套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）以及 ...
细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4/6 抑制剂现在是激素受体阳性 (HR+)、HER2 阴性转移性乳腺癌 (MBC) 的标准治疗方法。然而，缺乏关于它们与其他可用药物的最佳排序的指南。本研究旨在在现实环境中检查 帕博西尼 （palbociclib）和后续疗法的医师实践模式 ...
依维莫司 （商品名：飞尼妥）是雷帕霉素抑制剂类哺乳动物靶点药物，用于免疫抑制剂和肿瘤适应症。我们假设存在改进剂量的空间，因为无钙调神经磷酸酶方案中的最佳免疫抑制剂量尚不清楚，而且针对肿瘤适应症的每日一次给药方案通常与限制治疗的毒性有关 ...
在许多实验系统中， 依维莫司 （Everolimus）抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 并导致蛋白质合成减少和癌细胞增殖减少。腺苷 5-单磷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，如二甲双胍，与将 AMPK 激活与 mTOR 抑制联系起来的 TSC2/1 通路具有相似的作用。乳腺 ...
在转移性肾细胞癌 ( RCC ) 的II期临床研究中，与 依维莫司 单药治疗相比，多受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼与哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂依维莫司的组合显着改善了临床结果。我们研究了临床前RCC模型中联合治疗抗肿瘤活性的潜在机制。乐伐替尼加 ...
在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的新型靶向药物出现之前，非 del(11q) 疾病患者的最佳化学免疫治疗方案尚不清楚。 瑞复美 /来那度胺的作用也未定义。这项 2 期研究将 342 名未经治疗的需要治疗的非 del(11q) CLL 患者随机分为氟达拉滨加利妥昔单抗（FR；n = ...
观察是目前治疗阴燃多发性骨髓瘤的标准。我们假设 来那度胺 /雷利度胺的早期干预可以延缓进展为有症状的多发性骨髓瘤。 方法 我们进行了一项随机试验，评估了来那度胺单药与观察相比在中危或高危冒烟型多发性骨髓瘤患者中的疗效。在 28 天周期的 ...
来那度胺 （lenalidomide）具有免疫调节和抗血管生成特性，可赋予抗癌作用。本研究的目的是评估来那度胺与标准治疗吉西他滨联合治疗晚期胰腺癌患者的可行性。 患者和方法 符合条件的患者患有局部晚期或转移性胰腺癌。患者在第 1-21 天口服来那 ...
FGFR2 的异常突变激活与子宫内膜癌 (EC) 相关。目前正在进行临床试验的 帕纳替尼 （ponatinib）已知是一种可口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。我们的生化激酶测定表明，帕纳替尼（ponatinib） 对野生型 FGFR1-4 和 5 个突变型 FGFR（V561M-FGFR1、N549H-FG ...
FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的激活突变是一种在造血中很重要的酪氨酸激酶受体，是急性髓性白血病 (AML) 中最常见的分子异常之一，发生在 30% 的成年患者中。常见的 FLT3 激活突变包括FLT3内部串联重复 (FLT3-ITD)，在大约 23% 的 AML 患者中检测到，以及 ...
严重再生障碍性贫血的标志是对骨髓的自身免疫攻击，导致造血干细胞和祖细胞缺乏。我们将艾曲波帕（ eltrombopag ）（一种合成的小分子血小板生成素激动剂）用于难治性再生障碍性贫血患者，以确定药物刺激 c-MPL 受体是否可以改善造血功能。我们在 12 周 ...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 对于治疗慢性粒细胞性白血病患者具有不可估量的价值。尽管 TKI 通常比传统化疗耐受性更好，但皮肤病副作用很常见，并且是患者和医生关注的重要原因。 普纳替尼 （Ponatinib）是第三代 TKI，是唯一对某些BCR-ABL1患者有效的激酶抑 ...
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