布加替尼为何能克服奥西替尼耐药

　　布加替尼为何能克服奥西替尼耐药？奥西替尼通常用于对第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂具有耐药性并带有T790M突变的肺腺癌患者。但是，使用奥西替尼可能会导致进一步的耐药性发展，常见的是通过顺式-C797S突变。在本文中，我们报告了一例肺癌患者，该患者携带L858R，T790M和顺式三重EGFR突变-C797S曾接受奥西替尼，贝伐单抗和布加替尼的组合治疗。

　　在奥西替尼治疗后通过循环肿瘤DNA分析检测到上述3个突变。随后，患者接受了奥西替尼和贝伐单抗的联合治疗。后来的疾病进展否定了获得的部分缓解。然后将方案更改为奥西替尼，贝伐单抗和布加替尼联合治疗。观察到部分缓解，并且检测到EGFR突变显着减少。该案例代表了以下第一项证据：贝伐单抗联合奥西替尼可以显着缓解患有奥西替尼耐药的非小细胞肺癌患者的肿瘤生长和呼吸道症状。这些组合疗法可能为肺腺癌患者提供潜在的新型治疗选择。

　　大多数肺腺癌患者在接受第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）后获得耐药性。EGFR T790M突变是引起这种耐药性的主要原因，尽管第三代TKI奥西替尼可以克服此突变，但通常还会产生其他EGFR突变（C797S）。先前的一项研究表明，对于第一代EGFR-TKI耐药的患者，联合应用贝伐单抗（抗血管内皮生长因子[VEGF]的单克隆抗体）可以显着延长无进展生存期（PFS）。但是，迄今为止，尚无关于贝伐单抗联合治疗对奥西替尼耐药的患者是否有效的临床证据。

　　布加替尼为何能克服奥西替尼耐药？最近的体外和体内研究表明，当T790M / C797S突变处于顺式构型，即位于同一DNA链上时，布加替尼（间变性淋巴瘤激酶[ALK] / EGFR的双靶标抑制剂）可以抑制T790M / C797S突变。L858R / T790M /顺式-C797S的三重EGFR突变的癌细胞的生长并延迟了对奥西替尼的获得性耐药。那布加替尼多少钱？布加替尼已经在全球40多个国家获批上市了，而且现在布加替尼还有原研药，所以布加替尼的价格也有多种，具体可微信扫描下方二维码了解更多：