第三代 EGFR-TKI 奥希替尼9291颠覆前两代的结构，重新设计母环，建立不可逆结合，临床前研究证实奥希替尼对 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有很强的选择性抑制作用，同时对野生型的抑制作用弱，展示出很好的选择性。
在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II 期临床研究中，使用奥希替尼9291治疗 EGFR T790M 耐药突变的患者，客观反应率(ORR)达到了 62%~70%，也是基于这两项研究的结果，奥希替尼9291在2015 年 11 月通过 FDA 的快速审批，成为全球首次获批上市的三代 EGFR-TKI，并于 2016 年首次被美国国立癌症综合网络(NCCN)指南推荐治疗既往 EGFR-TKI 治疗失败且 EGFR T790M 耐药突变阳性的 NSCLC 患者。
2017 年，奥希替尼9291的 III 期临床研究 AURA 3 结果发表，在 EGFR T790M 耐药突变阳性的患者中，奥希替尼的中位 PFS 达到了 10.1 个月，ORR 达到了 71%，均显著优于传统的含铂双药化疗方案。基于该 III 期临床研究的结果，奥希替尼获得 FDA 的无条件获批，并且在 2017 年 3 月 24 日成为中国首个上市的第三代 EGFR-TKI，并创下了进口药进入中国的最快速度记录。AURA 3 研究改变了临床实践，2017 年 NCCN 指南也将奥希替尼的推荐级别从 2A 上升到了 1 类推荐，并维持至今。目前，奥希替尼9291已被各大权威指南一致推荐，是治疗 EGFR T790M 耐药突变 NSCLC 患者的标准治疗方案，也是中国目前唯一有国家医保覆盖的进口原研第三代 EGFR-TKI。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：
