如何测试索托拉西布Sotorasib的抗肿瘤活性？患者：我们开展了一项多中心、单组、开放标签、2期试验，目的是在局部晚期或转移性KRAS p.G12C突变NSCLC患者中评估索托拉西布Sotorasib单药治疗的疗效和安全性。本试验的关键纳入标准包括年龄≥18岁；病理检查结果 ...
在过去的十年中，非小细胞肺癌 (NSCLC) 的分子特征已经大大改善了预后和生活质量。特别是对于 ALK 和 ROS1 阳性肿瘤，口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的相继开发已经使生存结果在其可用之前难以想象。第三代分子劳拉替尼 (PF-06463922) 的设计以最佳水平涵 ...
背景：索托拉西布（sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 ...
脑转移在晚期ALK重排肺癌患者中很常见;这些患者中有 50%-60% 最终会发展为 CNS 疾病。第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，例如艾乐替尼，可以有效治疗脑转移，尽管最终会发生颅内和颅外进展。 劳拉替尼 (lorlatinib )是第三代 ALK TKI，可以在这种情况下重建 ...
从2019年8月13日至2020年2月5日，共有126名先前接受过治疗的KRASp.G12C突变NSCLC患者入组，并接受了至少一剂sotorasib/lumakras。根据独立中央审查，2名患者在基线时没有可测量的病变，不符合反应评估的条件。其余124例患者中，1例未集中确认KRASp.G12C突变； ...
目前尚无批准用于晚期 1 型乳头状肾细胞癌 (pRCC) 患者的全身性药物。1 型 pRCC 可以遗传形式发生，伴有MET种系改变(遗传性乳头状 RCC：HPRC)或散发形式。遗传性和散发性形式具有相似的组织学特征，并且在 15-20% 的散发性 pRCC 患者中发现了体细胞MET改 ...
高选择性和不可逆的KRASG12C抑制剂sotorasib/lumakras在CodeBreaK100试验的1期部分显示出临床疗效和可逆的毒性作用，主要是1级或2级。在该试验当前2期部分的NSCLC队列中，37.1%的患者观察到客观反应，中位反应持续时间为11.1个月。中位无进展生存期为6.8个月 ...
根据 GEOMETRY mono-1 试验数据，卡马替尼(又叫 卡玛替尼 ，英文名capmatinib)是一种高选择性和强效的 MET 抑制剂，于 2020 年在美国被批准用于患有晚期 MET 外显子 14 NSCLC 的患者 (pts)。该研究的亚组分析显示了 BM 患者的颅内 (IC) 疗效。然而，在现 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效的选择性 MET 抑制剂，在 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 中，在METex14 突变的晚期非小细胞肺癌 (aNSCLC)患者中显示出显着的抗肿瘤活性和可控的耐受性。 GEOMETRY mono-1 招募了≥18 岁的METex14 突变或MET ...
表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后，高达 26% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会发生 MET 失调。 卡马替尼 (INC280) 是一种有效的选择性 MET 抑制剂，与吉非替尼联合治疗EGFR突变、MET扩增/过表达的获得性 EGFR-TKI 耐药模型具有临床前活 ...
卡博替尼Cabozantinib单药疗法在HCC的临床前小鼠模型中显示出疗效，并且在与抗PD-1免疫疗法联合时观察到增强的抗肿瘤作用。卡博替尼Cabozantinib与增强的抗血管生成作用（缺氧信号）和基于活性中性粒细胞募集的免疫调节、减少浸润性免疫抑制细胞群（PD-1+CD8+ ...
对于老年患者，卡博替尼Cabozantinib的获益与总体研究人群一致，尽管与AE相关的停药率更高[15,65].在CELESTIAL的707名患者中，中位年龄为64岁。在卡博替尼Cabozantinib组中，<65岁与≥65岁患者因TEAE导致的停药率较低（11%对22%），而卡博替尼Cabozantinib的 ...
CELESTIAL是一项双盲3期试验，将HCC患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼cabozantinib60mg/天或匹配的安慰剂。要求患者之前接受过索拉非尼治疗，并且之前可能接受过最多两线的全身治疗。其他资格标准包括Child-PughA肝功能和EasternCooperativeOncologyGroup体 ...
卡博替尼cabozantinib有胶囊剂或片剂两种形式。胶囊制剂被批准用于甲状腺髓样癌患者，而片剂被批准用于RCC或HCC患者。晚期HCC患者的批准剂量为60mg/天，但由于合并用药或临床情况可能需要调整起始剂量。卡博替尼cabozantinib在大约15天内达到稳态血浆水平。由 ...
背景：在CheckMate9ER的主要分析中，nivolumab加卡博替尼Cabozantinib在先前未治疗的晚期肾细胞癌患者中显示出优于舒尼替尼的无进展生存期、总生存期和客观反应（中位随访18·1个月）。在这里，我们报告了总体生存期的延长随访以及更新的疗效和安全性。 ...
劳拉替尼又叫洛拉替尼，英文名 Lorlatinib ，其在 ALK 阳性非小细胞肺癌(NSCLC) 中显示出令人印象深刻的疗效，无论是否经过预处理，部分原因在于大范围的靶向分子改变。不幸的是，基线时不需要分子图谱，也没有显示可用数据。尽管如此，I 期研究的临床前 ...
据估计，RET融合导致全球每年超过10,000例新病例的肺癌负担。RET融合于2012年首次在肺癌中被发现。当时，临床上只有具有一定程度临床前抗RET活性的多激酶抑制剂，如卡博替尼和凡德他尼。这些药物在RET患者的临床试验中被重新利用和研究融合阳性肺癌。不幸的是 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼(以前称为LOXO-292)是一种新型的、具有ATP竞争性的、高选择性的RET激酶小分子抑制剂。实验模型显示，它对不同的RET改变(包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变)具有纳摩尔效力，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标.13此外，selp ...
肺癌是中枢神经系统 (CNS) 转移的首要原因，尽管最近发展了许多局部和全身治疗，但其预后严重恶化。Brigatinib 和 劳拉替尼代表了下一代 ALK-TKI，针对第一代和第二代治疗的几个耐药突变，特别是G1202R。Brigatinib 在克唑替尼耐药人群中进行的 II 期研 ...
在LIBRETTO-001中，≥25%接受selpercatinib治疗的患者发生的不良反应（1-4级）包括口干（39%）、腹泻（37%）、便秘（25%）、高血压（35%）、疲劳（35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)[4]。≥2%的患者发生的3-4级不良反应是高血压(18.0%)和呼吸困难(2.3%)；3级不良反 ...
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