8p11 骨髓增殖综合征是一种罕见的侵袭性骨髓增殖性肿瘤，其特征是组成型活性 FGFR1 融合蛋白，由特定的染色体易位产生并驱动异常增殖。尽管 FGFR1 抑制剂已在体外显示出对 FGFR1 融合的活性，但没有一种药物在临床上使用，因此需要评估其他化合物作为潜 ...
阿法替尼（ afatinib ）是一种口服的、不可逆的 ErbB 家族阻滞剂，可与表皮生长因子受体 (EGFR)、人 EGFR (HER) 2 和 HER4 的激酶结构域共价结合，从而不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化。对健康志愿者和晚期实体瘤患者的研究表明，每天一次的阿法替尼具有 ...
转移是人类癌症死亡的主要原因。不幸的是，没有批准的药物可用于抗转移治疗。在我们的研究中，结合基于高通量测序的高通量筛选 (HTS2) 和乳腺癌肺转移 (BCLM) 相关基因特征来发现抗转移药物。在筛选了数千种化合物后，我们将 帕纳替尼 （Ponatinib）确定 ...
肥大细胞白血病 (MCL) 是一种罕见的侵袭性系统性肥大细胞增多症。自 1950 年代以来，大约有 50 起报告病例。MCL 对细胞减灭化疗无效，平均生存期仅为 6 个月。我们在 2005 年首次就诊时报告了一名 71 岁女性的 MCL 病例，该女性肿瘤负荷高，对白细胞介素 ...
吉西他滨是目前胰腺癌辅助治疗的标准化疗方案。这种化学治疗剂通常具有良好的耐受性，骨髓抑制和胃肠道毒性是常见的副作用。然而，很少报道吉西他滨引起的肺毒性。尽管发病率低，但肺损伤的范围很广，包括潜在的致命疾病。我们报告了一例与吉西他滨相关 ...
在 T790M 阳性肿瘤中，在第一代或第二代 EGFR TKI 后进展后，与化疗相比，二线奥希替尼显示出显着疗效（中位 PFS：10.1 个月 vs 4.4 个月；HR，0.30（95% CI，0.23-0.40） ,P0.001)。在 LUX-Lung 7 试验中，停用阿法替尼（ afatinib ）后接受第三代 EGFR ...
本研究旨在探讨 伊马替尼 （imatinib）通过调节CSF1R对类风湿关节炎滑膜细胞 (RA-FLS) 增殖和炎症反应的影响。通过微阵列分析筛选差异基因，然后通过加权共表达网络（WGCNA）网络进行分析，包括模块和聚类分析。使用相互作用基因检索搜索工具 (STITCH) ...
在单一机构中描述 伊马替尼 （imatinib）前后时期 GIST 手术的结果，并确定当前的预后临床病理因素。伊马替尼从根本上改变了 GIST 的管理，但对 GIST 表现范围内结果的影响程度和历史预后因素的相关性尚不明确。 我们回顾性分析了 1982 年至 2016 年 ...
脑转移是 IV 期转移性黑色素瘤的常见死因。 达拉非尼 （Dabrafenib）是一种 BRAF（编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf 的基因）抑制剂，已开发用于选择性地将缬氨酸 600 靶向谷氨酸取代（BRAFV600E)，这在转移性黑色素瘤中很常见。达拉非尼的临床试验显示 ...
LUX-Lung 和 研究中最常见的阿法替尼（ afatinib ）相关 AE（不良反应）是腹泻、皮疹/痤疮和口腔炎。将患者教育、频繁沟通、常规监测、早期识别、主动管理和坚持推荐的耐受性指导剂量调整方案相结合的支持性护理策略对于帮助最大化临床益处、优化症状管 ...
研究 达拉非尼 （dabrafenib）和曲美替尼联合治疗BRAFV600 突变阳性不可切除和转移性黑色素瘤在 100 多名日本患者的真实临床环境中的安全性和有效性。中期上市后监测（PMS）分析的监测期为2016年6月至2018年11月，共纳入112例接受达拉非尼和曲美替尼治疗 ...
作为 BRAF 激酶的选择性抑制剂， 达拉非尼 （dabrafenib ）在 BRAFV600E 突变型间变性甲状腺癌患者中显示出有效的抗肿瘤活性。然而，甲状腺癌细胞对达拉非尼的耐药性限制了其治疗效果。研究了褪黑激素和达拉非尼作为单一疗法或联合疗法对间变性甲状腺癌 ...
脑转移在 NSCLC 患者中很常见，大约 25% 的患者在病程中发生脑转移。EGFRm+ NSCLC患者的脑转移发生率高于肿瘤具有野生型EGFR的患者（在一份报告中为 31.4% 对 19.7%，P0.001）。然而，脑转移患者已被排除在临床试验之外。这特别重要，因为它限制了将此类 ...
高达 23% 的EGFRm+ NSCLC 肿瘤中存在外显子 18-21 内的罕见突变。虽然EGFRm+ NSCLC中的 EGFR TKI 的大多数 III 期研究仅包括具有常见 (Del19/L858R)EGFR突变的肿瘤患者，LUX-Lung 2、3 和 6 研究包括具有罕见突变的患者。在对罕见突变患者的汇总分析（三 ...
阿法替尼（ afatinib ）被批准用于具有非耐药EGFR突变的转移性 NSCLC 的一线治疗，主要基于全球 III 期 LUX-Lung 3 试验的结果，该试验在 345 名晚期EGFRm+患者中比较了一线阿法替尼与顺铂/培美曲塞腺癌。LUX-Lung 6 是另一项 III 期试验，在 364 名亚洲 ...
阿法替尼（ afatinib ) 是一种含有反应性丙烯酰胺基团的三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性苯胺基喹唑啉衍生物。阿法替尼口服给药，推荐剂量为 40 mg，每天一次，给药后 2-5 小时达到血浆峰浓度。高脂肪餐后给药导致从时间 0 到无穷大的时间-浓度曲线下面积减少约 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂是EGFR突变阳性 (EGFRm+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的标准治疗方法。几种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂获准用于 NSCLC 一线或后期治疗的可用性需要深入了解这些药物的药理学特性和支持这些药物的临床数据。第二代不 ...
多囊肾 (PCK) 大鼠代表一种肝脏和肾脏囊肿病理学，对应于先天性肝纤维化和常染色体隐性多囊肾病的 Caroli 病。我们之前报道了一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼 （易瑞沙）在体外显着抑制 PCK 大鼠胆管上皮细胞的异常生长。本研究在体外和 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 中软脑膜转移 (LM) 的有效治疗选择很少。本研究评估了高剂量 吉非替尼 （Gefitinib）在携带EGFR突变或先前对 EGFR-TKI 系统反应的 NSCLC LM 患者中的可行性。 方法 这一新型吉非替尼（Gefitinib）给药方案的 I 期开放标签 ...
泰瑞沙 /奥希替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，获准用于治疗 EGFR 突变、T790M 阳性、非小细胞肺癌 (NSCLC)。科罗拉多大学在奥希替尼治疗期间的患者中发现了以前未报告的、常见的、短暂的无症状肺混浊 (TAPO)。 方法 回顾性分析了在 ...
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