普纳替尼 /帕纳替尼是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制未突变和突变的 BCR-ABL，包括在 315 位 (T315I) 具有酪氨酸激酶抑制剂难治性苏氨酸到异亮氨酸突变的 BCR-ABL。我们在慢性粒细胞白血病 (CML) 或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph 阳性 ...
Ponatinib (普纳替尼) 是一种新型多靶点激酶抑制剂，可在临床可达到的药物水平上有效抑制天然和突变 BCR-ABL。Ponatinib 还具有针对与其他血液恶性肿瘤发病机制有关的一组离散激酶的体外抑制活性，包括 FLT3、KIT、成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和 ...
帕纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂，对 BCR-ABL 具有活性，BCR-ABL 是慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的主要驱动因素。这项单中心、单剂量、随机、开放标签、三期交叉研究评估了单次口服帕纳替尼（45 毫克片 ...
2017 年 4 月 雷德帕斯 /米哚妥林被美国食品和药物管理局批准用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症 (ASM) 患者。到目前为止，关于其功效的真实世界数据非常有限。该研究包括 13 名年龄在 48 至 79 岁之间的患者，他们在早期访问计划中接受了米多司他林。 ...
前瞻性随机、安慰剂对照的 CALGB 10603/RATIFY 试验 (Alliance) 在基因型定义的 717 名FLT3患者亚组中显示，在标准一线化疗中添加雷德帕斯可带来统计学上显着的总生存期益处-突变型急性髓性白血病（AML）。含有 雷德帕斯 （midostaurin）的手臂的死亡风 ...
在ALK阳性患者中，脑是 ALK 抑制剂失败的主要部位，发生在 20% 的先前没有 CNS 受累的患者和高达 70% 的诊断时 CNS 受累的患者中。因此，就任何 ALK 抑制剂的整体疗效而言，CNS 结果是首要考虑因素。一般来说，与克唑替尼相比，第二代 ALK 抑制剂在脑血 ...
布加替尼( brigatinib ) 是一种 2,4-二芳基氨基嘧啶，是一种新型高选择性强效 ALK (IC50, 14 nmol/L) 和 ROS1 (IC50, 18 nmol/ L) 抑制剂)，与超过 250 种激酶的组合相比，具有高度的选择性。在体外，与克唑替尼相比，布加替尼抑制ALK的效力比克唑替尼高 ...
克唑替尼是第一个被批准用于治疗携带 ALK 重排的晚期 NSCLC 患者的 ALK 抑制剂，首先于 2011 年 8 月被美国食品和药物管理局批准，随后于 2012 年 11 月被欧洲药品管理局批准。 ) 初治患者，克唑替尼改善了基于铂类化疗的结果，铂类化疗是 2017 年之前的 ...
根据目前的知识和本文提供的数据，与艾乐替尼相比，布加替尼（ brigatinib ）可能更容易与其他药物发生相关的代谢和机械相互作用，这可能是多治疗患者的更安全选择。在癌症患者中使用一种以上的药物（例如，用于治疗癌症或治疗衍生的并发症，或预先存在 ...
在总共 935种蛋白质和2805种修饰（激活、抑制、缺失）上评估了耐药机制通过蛋白质突变对布加替尼和艾乐替尼的作用机制 TPMS 模型的影响。其中，55 种不同的修饰被确定为 布加替尼（ brigatinib ）的潜在治疗耐药性和 93 种艾乐替尼的潜在治疗耐药性。其 ...
对每种药物对作用机制中存在的每种蛋白质的活性以及对先前定义的病理生理学动机的影响进行了进一步评估。该分析表明，与艾乐替尼相比，布加替尼（ brigatinib ）对大多数蛋白质和定义 ALK+ NSCLC 的所有动机具有更强的作用 (TSignal)。免疫逃避除外，对 ...
2017 年 4 月，美国食品和药物管理局定期批准 米哚妥林 （midostaurin）用于治疗患有侵袭性系统性肥大细胞增多症 (ASM)、系统性肥大细胞增多症伴相关血液肿瘤 (SM-AHN) 或肥大细胞白血病 (MCL) 的成年患者。批准是基于 CPKC412D2201 的结果，这是一项在 ...
虽然艾乐替尼、布加替尼（ brigatinib ）和色瑞替尼之间没有在一线环境中进行直接比较，但在二线环境中存在间接比较，可以从中得出假设。色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼对克唑替尼难治性 ALK+ NSCLC 患者有效，但在克唑替尼上市后，这些药物之间没有直接 ...
由于目前没有可用的脊髓损伤药物治疗，因此需要额外的治疗候选药物。我们采用重新定位现有药物的方法作为脊髓损伤的急性治疗方法，并且之前发现 伊马替尼 （imatinib）在损伤后立即给药时对实验性脊髓损伤中的运动和膀胱功能具有积极作用。然而，要使伊 ...
真性红细胞增多症 (PV) 是一种慢性骨髓增生性肿瘤 (MPN)，其特征是红细胞过度产生。PV 患者有血栓形成、出血和转化为骨髓纤维化或急性髓细胞白血病的风险。PV 的治疗基于使用静脉切开术、阿司匹林以及在高危患者中使用细胞减灭剂（如羟基脲）。轶事证据 ...
一些研究支持激酶抑制剂 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）对免疫系统细胞产生脱靶效应的观点。在我们首次报告复发/难治性神经母细胞瘤患者每日连续口服给药（NB，EudraCT：2005-005778-63）后，我们在此更新临床信息并报告有关预测疗效的潜在替代标志物的更 ...
在研究设计和进行时，与克唑替尼相比，临床试验为布加替尼（ brigatinib ）和艾乐替尼作为 TKI 初治 ALK+ NSCLC 患者的一线 TKI 提供了有希望的结果。ALEX III 期研究表明，与克唑替尼相比，艾乐替尼具有更好的研究者评估的 PFS（HR，0.47；P 0.001）。 ...
v-raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 B (BRAF) 的突变通常在乳头状和间变性甲状腺癌中被发现，并且与野生型相比预后更差。乳头状甲状腺癌细胞系和异种移植物中的 BRAF 抑制抑制增殖并降低下游磷酸化。我们的目标是分析选择性 BRAF 抑制剂 达拉非尼 （泰菲乐） ...
BREAK-3 中先前未治疗的BRAFV600E 突变阳性黑色素瘤患者的中位总生存期 (OS) 为 18.2 个月，达拉非尼为 15.6 个月。因为接受达卡巴嗪的患者被允许在疾病进展时改用 达拉非尼 （dabrafenib），我们试图调整对 OS 的混杂影响。 材料和方法： 排名 ...
2-4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者发现 BRAF 癌基因突变。BRAF 致癌基因中最常见的激活突变与 BRAF 激酶内 600 位 (V600E) 谷氨酸的缬氨酸取代有关。BRAF 靶向治疗对携带 BRAF V600E 突变的黑色素瘤和 NSCLC 患者有效。在黑色素瘤和 NSCLC 中，与单独抑 ...
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