索拉非尼（ 索拉菲尼 ）治疗的治疗结果可能会有很大差异，不仅取决于肿瘤扩散，还取决于过去索拉非尼治疗前的临床过程和过去肝细胞癌 (HCC) 临床过程中索拉非尼给药的时间。我们评估了索拉非尼对 HCC 患者的疗效，同时考虑到他们过去的临床病程。 方 ...
奈拉替尼（ neratinib ）是一种有效的不可逆泛 ErbB 酪氨酸激酶抑制剂，在人类表皮生长因子受体 (HER)-2 阳性乳腺癌和其他实体瘤患者中已证明具有抗肿瘤活性和可接受的安全性。 方法： 这是一项 I/II 期、开放标签、两部分的研究。第 1 部分是一 ...
已经在缺乏 HER2 基因扩增的人类乳腺癌中发现了 HER2 酪氨酸激酶的激活突变。在目前的护理标准下，这些患者不是 HER2 靶向药物的候选者，但临床前数据强烈表明这些患者将受益于抗 HER2 药物。在本病例报告中，我们描述了一名患有转移性乳腺癌的年轻女性 ...
中枢神经系统中转移性人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的循证治疗有限。 来那替尼 （奈拉替尼）是 erbB1、HER2 和 erbB4 的不可逆抑制剂，在 HER2 阳性乳腺癌中具有良好的活性；然而，其在中枢神经系统中的活性尚不清楚。我们在一项多中心、II 期 ...
在这项研究中，我们发现尼拉帕尼（ niraparib ）对铂类敏感的复发性卵巢癌患者有积极作用。在所有主要疗效人群中，接受尼拉帕尼治疗的患者的无进展生存期明显长于接受安慰剂的患者，同时无化疗间隔时间更长，至第一次后续治疗的时间也更长，长期测量的结 ...
接受尼拉帕尼（ niraparib ）治疗的所有 367 名患者和接受安慰剂的 179 名患者中的 171 名（95.5%）至少发生了 1 次治疗中出现的不良事件。总体而言，14.7% 的接受尼拉帕尼治疗的患者因任何级别的不良事件而停止治疗，而安慰剂组为 2.2%。在研究期间，两 ...
第一例患者于 2013 年 8 月 26 日入组。当前分析的数据库于 2016 年 6 月 20 日锁定，随访正在进行中。共有 553 名患者在 ENGOT 国家、美国、加拿大和匈牙利的 107 个地点参加了该研究。在这些患者中，在尼拉帕尼（ niraparib ）接受治疗BRCA队列和在非 ...
尼拉帕尼（ niraparib ）是一种口服聚（二磷酸腺苷 [ADP]-核糖）聚合酶 (PARP) 1/2 抑制剂，已在卵巢癌患者中显示出临床活性。我们试图评估尼拉帕利与安慰剂作为铂类敏感复发性卵巢癌患者维持治疗的疗效。尼拉帕尼是一种高度选择性的聚（二磷酸腺苷 [ADP ...
曲妥珠单抗已被证明可以改善 HER2 阳性乳腺癌患者的生存结果。然而，很大一部分 HER2 阳性患者要么对曲妥珠单抗具有固有耐药性，要么对曲妥珠单抗产生耐药性。我们评估了来那替尼（ neratinib ）在 36 个乳腺癌细胞系中的作用。我们进一步评估了它在有或 ...
基于有希望的临床数据，我们进行了一项单臂 II 期试验，以评估 来那替尼 /奈拉替尼的临床受益率 (CBR)，定义为完全/部分缓解 (CR/PR) 或疾病稳定 (SD) ≥24 周，在HER2 中mut 非扩增转移性乳腺癌 (MBC)。次要终点包括无进展生存期 (PFS)、毒性和循环肿瘤 ...
Fms 相关酪氨酸激酶 3(FLT3) 突变发生在大约三分之一的急性髓性白血病 (AML) 患者中，并导致不良预后。许多研究已经评估了FLT3靶向作为单一药物和联合治疗一线和复发性 AML 的方法。目前，多激酶抑制剂 雷德帕斯 （midostaurin）是唯一被美国FDA批准与诱 ...
创伤性脊髓损伤 (SCI) 会损害神经元功能，并引入一系列复杂的继发性病变，限制了恢复。尽管进行了数十年的临床前和临床研究，但仍缺乏有效的治疗选择来调节对损伤的继发反应。蛋白激酶是重要的信号分子，可介导继发性 SCI 诱导的细胞反应并呈现有希望的 ...
肥大细胞白血病 (MCL) 是一种罕见且侵袭性的系统性肥大细胞增多症。自 1950 年代以来，大约有 50 例报告病例。MCL 对细胞减灭化疗难治，平均生存期仅为 6 个月。我们报告了 2005 年初次就诊时肿瘤负荷高的 71 岁女性的 MCL 病例，该女性对白细胞介素 2 ...
急性髓系白血病 (AML) 是最常见的成人白血病，在美国每年诊断出约 21,000 例 这种遗传异质性恶性肿瘤的特征是髓系祖细胞的异常增殖和分化的部分阻滞，导致未成熟细胞的积聚患者骨髓和外周血中的原始细胞，引起出血、感染和贫血等躯体症状，最终导致死亡 ...
与癌细胞中 ATP 结合盒 (ABC) 蛋白 ABCB1 的过度表达相关的多药耐药 (MDR) 的发生仍然是成功癌症化疗的重大障碍。因此，发现能够抑制药物外排功能或 ABCB1 表达并使耐多药癌细胞对抗癌药物重新敏感的调节剂具有重要的临床意义。遗憾的是，由于与药物相互 ...
评估选择性 BRAF 抑制剂 达拉非尼 联合选择性 MEK 抑制剂曲美替尼治疗BRAFV600 突变转移性结直肠癌 (mCRC)患者的疗效。 患者和方法 共有 43 名BRAFV600 突变型 mCRC 患者接受了达拉非尼（150 毫克，每天两次）加曲美替尼（每天 2 毫克）治疗，其 ...
与安慰剂相比， 达拉非尼 加曲美替尼提高了无复发生存期(RFS)(风险比[HR]， 0.47;P .001)患者切除BRAF v600突变期黑色素瘤。我们在扩展的研究随访和治愈率模型分析的基础上提出了一个更新的RFS分析，以估计预期长期无复发的患者的比例。 在这项 III ...
2017 年 6 月 22 日，美国食品和药物管理局扩大了 达拉非尼 和曲美替尼的适应症，包括治疗携带 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。批准基于一项国际、多中心、多队列、非比较、开放标签试验 BRF113928 的结果，该试验依次招募了 93 名 ...
雪旺细胞分化涉及信号级联的动态相互作用。然而，关于信号分子的功能有很多有待阐明，这些功能取决于分子参与的环境。在这里，我们鉴定了一种小分子 达拉非尼 （dabrafenib），它在体外促进雪旺细胞分化，并利用这种化合物作为药理工具来了解调节雪旺细 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，包括吉非替尼（ 易瑞沙 ），在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中提供了显着的临床益处，但已知耐药性的获得会限制EGFR-TKI 治疗的疗效。在这项研究中，我们证明了 EGF-EGFR 信号在 NSCLC 细胞迁移 ...
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