卡马替尼(Capmatinib) 是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。 卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤 ...
卡马替尼 (Capmatinib，INC280) 适用于携带MET外显子14跳跃突变(METex14突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，卡马替尼可用于一线和二线治疗。卡马替尼(Capmatinib，INC280)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能 ...
在一项单组、II期试验中，纳入126例既往接受标准治疗的KRASp.G12C突变晚期NSCLC患者，接受口服索托拉西布Sotorasib（960mg，每日一次）的治疗。主要终点是客观缓解（完全或部分缓解）。次要终点包括疾病控制率（完全缓解、部分缓解或疾病稳定）、应答时间、缓 ...
索托拉西布Sotorasib于2021年获得FDA批准，用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在至少一种其他治疗后仍处于进展状态。KRAS是人类癌症中最常见突变的癌基因之一，大约90%至95%的PDAC携带KRAS突变。然而，只有1%至2%的病例具有so ...
20-40%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者在初诊时就已发生脑转移，且发生率随时间延长而升高，即使经过ALK抑制剂治疗，45-70%的患者也会出现脑部进展，这对于患者及其家庭带来了严重的医疗和经济负担。虽然一代、二代ALK抑制剂已经进入了医保，但临床需求依 ...
靶向治疗已经让“精准医疗”成为现实，并令无数癌症患者获得了长期生存的机会。日前，第三代ALK抑制剂洛拉替尼（商品名： 博瑞纳 ）获国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 ...
Lorlatinib (劳拉替尼、洛拉替尼、博瑞纳)属于第3代靶向药ALK/ROS1 TKI，2022年4月29日在中国获批上市，全球研究显示，劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出较好的疗效。劳拉替尼(洛拉替尼、博瑞纳、lorlatinib)多久会产生耐药? ...
辉瑞旗下的 洛拉替尼 (lorlatinib，又叫劳拉替尼)已成功获得国内上市批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。作为首款第三代ALK抑制剂，洛拉替尼具有高度选择性，能够很好地透过血脑屏障，并且 ...
2022年4月29日辉瑞公司宣布全球首个第三代ALK抑制剂博瑞纳( Lorlatinib ，洛拉替尼)获国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。辉瑞创新肺癌靶向药物洛拉替尼为患者无进展生存期( ...
对于肿瘤标志物PSA，PCWG2建议报告PSA进展时间和PSA相对于基线的变化。在东亚亚组中，与安慰剂加ADT相比，阿帕他胺Apalutamide加ADT组24个月时PSA无进展率显着更高（81.2%vs35.2%）。在东亚和总体人群中观察到PSA进展的相似风险（HR分别为0.210和0.259）。由 ...
放疗与比卡鲁胺的联合治疗是高危或局部晚期前列腺癌患者的标准治疗方法。新一代抗雄激素药物（如阿帕他胺Apalutamide）能否提高这些患者的放射治疗能力是一个新的挑战。我们比较研究了阿帕他胺Apalutamide和比卡鲁胺在激素敏感（22Rv1）和激素抵抗（PC3、DU14 ...
将癌细胞对辐射的反应与用阿帕他胺apalutamide或比卡鲁胺（辐射前1天和辐射后3天，10μM）孵育4天的细胞进行比较。对在含睾酮培养基(10nM)中生长的细胞进行了相同的实验。在所有4天的孵化过程中，允许睾酮与药物一起存在。 ...
同为MET抑制剂， 卡马替尼 (Capmatinib)和特泊替尼(Tepotinib)谁更适合作为一线用药?2020 年 5 月 6 日，诺华宣布 FDA 加速批准 Tabrecta(Capmatinib、卡马替尼) 上市，用于治疗局部晚期或转移性 MET 外显子 14 跳跃(METEX 14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC) ...
在非小细胞肺癌患者(NSCLC)中, MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃(skipping)突变和扩增, 此部分患者的治疗一直存在困境, 患者预后差, 对现有的标准治疗不敏感。近年来, 随着基因诊断技术及药物研发的快速发展, 靶向MET异常的精准治疗呈现快速 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种以MET(包括外显子14跳跃产生的突变变体)为靶点的激酶抑制剂。MET外显子14的缺失导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号增加。在临床上可达到的浓度下，卡马替尼抑制了由缺失外显子14的突变MET变体 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种口服治疗药物，可同时服用四片60毫克片剂（每日总剂量240毫克），可与食物同服或单独服用，是除标准连续ADT之外的处方药物。在当前的EAU指南中，建议将阿帕他胺Apalutamide加连续ADT作为男性mHSPC的一线治疗选择。重要的是，阿帕他 ...
阿帕他胺apalutamide联合ADT显着改善OS（HR0.67，95%CI0.51至0.89；p=0.005） 。TITAN的最终生存分析表明，尽管研究揭盲后39.5%的患者从安慰剂转向阿帕他胺apalutamide，但阿帕他胺apalutamide的使用与OS显着改善和延迟疾病进展相关。 ...
为了研究阿帕他胺apalutamide作为继发AS的前列腺癌患者的治疗选择，我们进行了一项II期研究，以评估3个月的阿帕他胺apalutamide对低至中危前列腺癌的病理影响。 ...
卡马替尼 与哪些药物有相互作用?卡马替尼与一种强效CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼暴露量，这可能会增加卡马替尼不良反应的发生率和严重程度。密切监测患者在与强CYP3A抑制剂联合用药期间的不良反应。 卡马替尼与强CYP3A诱导剂联合给药降低了卡 ...
肺癌病人如果基因检测发现ALK融合突变，可以说是不幸中的万幸，因为不管是第一代还是第二代ALK突变靶向药，疗效都很好。第一代和第二代靶向药效果都这么好，那么第三代靶向药 劳拉替尼 /洛拉替尼的效果自然会更好。更重要的是，由于晚期肺癌容易出现脑转 ...
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