单独使用阿帕他胺apalutamide可有效抑制早期模型中的CNPC，并延长晚期疾病的生存期。我们之前表明，雄激素撤退通过异质激活多种补偿性生存途径来促进表型可塑性，这些途径是对强AR抑制的急性反应而诱导的。在我们的模型中，CNPC对阿帕他胺apalutamide的AR反应 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)具有独特的安全性，通常耐受性良好，由于不良反应而永久停药的发生率较低。高脂血症是与劳拉替尼(lorlatinib)相关的最常见的药物不良反应，通过降脂治疗可在很大程度上解决。在我们的分析中，大多数患者(81.0%)至少接受了一种降脂 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 根 ...
鉴于肺癌是中国癌症死亡的主要原因，首次证明 劳拉替尼 /洛拉替尼对中国患者的疗效尤为重要。中国人群中ALK融合的肺腺癌病例比例(5.1%)与全球患者人群相似，观察到的结果可能是意料之中的。研究表明，劳拉替尼/洛拉替尼对既往接受过一种或多种ALK TKI的 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。在一项全球1/2期研究(NCT01970865)中，劳拉替尼 ...
在对整个TITAN人群的OS进行最终分析时，发生了405例死亡（阿帕他胺Apalutamide组和安慰剂组分别为170例和235例死亡），其中亚洲队列中有64例死亡（阿帕他胺Apalutamide组和安慰剂组分别为27例和37例）。 ...
亚洲患者中阿帕他胺apalutamide相对于安慰剂有明显改善OS的趋势，死亡风险降低了32%，尽管安慰剂ITT人群有42.7%的交叉研究揭盲后开放标签阿帕他胺apalutamide。IPCW的OS分析纠正了与交叉相关的偏差，表明阿帕他胺apalutamide可使死亡风险显着降低46%。这些结 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼的功效结果怎么样？一组实验数据显示中位随访9.7个月后，IRC评估的PAS（接受过治疗和初治患者）的ORR为69.2%（95%CI，48.2-85.7），其中1例（3.8%）确认CR，17例（17例）确诊为CR。65.4%）确认PR，CBR为80.8%（95%CI，60.6–93.4）。I ...
在安全人群(n =77)中，Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的中位持续时间为40.29周（范围，2.29-51.29），治疗周期中位数量为10。总体而言，75名(97.4%)患者接受了至少一种治疗-紧急不良事件（TEAE），其中46例（59.7%）为⩾3级（表3）。共有40名患者(5 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼与卡博替尼和凡德他尼等老药物相比，这些药物通过RET靶向发挥抗肿瘤活性，且毒性较低。RET以及多种其他激酶。Selpercatinib是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的一流高选择性和强效RET激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗晚期/转移性R ...
肺癌是中国发病率和死亡率排名第一的恶性肿瘤，2020年中国肺癌新发病例达81.6万。作为 卡玛替尼 (capmatinib)首个针对中国MET 基因14号外显子(METex14)跳跃突变的晚期非小细胞肺癌注册临床研究，GeoMETry-C研究结果显示：卡玛替尼能够显著改善初治的中国 ...
众所周知， 卡马替尼 /卡玛替尼对MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌有奇效，但该药目前还未在国内上市。那卡马替尼对中国患者疗效怎么样呢? GeoMETry-C研究是卡马替尼治疗中国MET基因14号外显子(METex14)跳跃突变的前瞻性、开放标签的注册临床研究 ...
使用apalutamide阿帕他胺观察到的MFS和症状进展时间的统计学显着改善可能转化为nmCRPC患者的生存优势。此外，在IA2时，PFS2继续有利于apalutamide阿帕他胺，HR为0.55（0.45-0.68；P < 0.0001），这意味着发生转移性CRPC后继发进展或死亡的风险降 ...
1207名nmCRPC患者按照2:1的比例随机分配至阿帕他胺Apalutamide（每天240毫克）或安慰剂组。该研究的主要终点是MFS。允许对转移性CRPC进行后续治疗。当达到主要终点时，该研究是非盲法的。接受安慰剂且尚未发生转移的患者接受开放标签的阿帕他胺Apalutamide治 ...
与安慰剂相比，在正在进行的ADT中添加阿帕他胺Apalutamide与死亡风险降低25%相关（阿帕他胺Apalutamide与安慰剂相比，HR为0.75；95%CI0.59–0.96；P=0.0197）， 在IA2的285例死亡中，806例死亡中有178例（22%）发生在阿帕他胺Apalutamide组，401例死亡 ...
卡马替尼 (Capmatinib，INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5)，获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
MET失调作为肺癌重要的驱动基因，近几年相关研究进展突飞猛进。MET基因异常主要包括以下几个方面：第一是MET14外显子跳跃突变，第二是MET扩增，第三是MET蛋白过表达，第四是MET基因融合。以上4种MET异常中，取得最大突破的是MET14外显子跳跃突变，已经有 ...
2020年5月6日，FDA批准诺华卡马替尼( capmatinib 、INC280)上市，用于治疗局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。与之前在日本获批的Tepotinib(MET抑制剂)不同，卡马替尼是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向药。 卡马替尼 ...
肺癌是全球第二大常见肿瘤及首要致死性肿瘤，其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%左右，METex14跳突在NSCLC中的总发生率约为3~4%，在中国NSCLC人群中发生率约1.3%，这部分患者传统化疗和免疫治疗的效果欠佳。小分子MET抑制剂是 卡马替尼 (Capmatin ...
索托拉西布amg510可以用于治疗经检测确定患有kras G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。索托拉西布amg510推荐的剂量是960mg（3片320mg片剂或8片120mg片剂），口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受 ...
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