RET融合以女性、年轻、不吸烟及腺癌患者多见，该基因与EGFR、ALK融合等已知驱动基因往往互斥。虽然对RET抑制剂获得性耐药的分子机制尚未完全了解，然而最近的研究数据证实，在接受Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的NSCLC患者中，MET扩增是靶向治疗耐药的复发机制 ...
ALK 重排是一种治疗上可靶向的致癌驱动因素，在 3-7% 的 NSCLC 患者中发现。克唑替尼是第一个针对 ALK、MET 和 ROS1 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，与传统化疗相比，在 ALK 阳性 NSCLC 患者中显示出显着的抗肿瘤活性。最近，第二代 ALK TKI(包括色瑞替尼、 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一款具有高度特异性的口服RET抑制剂。它具有潜在“best-in-class”特征，具有高效力、高特异性，而且能够对中枢神经系统（CNS）中的转移瘤产生活性。它已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗携带RET基因融合的NSCLC和甲状 ...
在出现梗阻性上消化道症状的 NSCLC 患者中，从远处原发部位转移至食管是一种罕见的表现。通常，在狭窄处放置支架可以部分缓解症状。在这里，我们报告了一名 55 岁男性在艾乐替尼治疗期间因远处 ALK 阳性非小细胞肺癌转移而导致食管狭窄的病例，经过几天 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种第三代alk tki ，在含有ALK染色体重排的肺癌临床前模型中高度活跃，包括具有导致对其他alk抑制剂耐药的突变的细胞系，并且它专门设计用于渗透血液 –脑屏障。 在确定劳拉替尼/洛拉替尼 100 mg 的最佳日剂量后，正在进行的i ...
前列腺癌新药阿帕他胺Apalutamide效果如何？哪些人适合用阿帕他胺Apalutamide？在成年男性中，阿帕他胺Apalutamide治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）；在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗 ...
阿帕他胺Apalutamide是第2代非甾体雄激素受体抑制药，阿帕他胺Apalutamide可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长。阿帕他胺Apalutamide抑制雄激素与雄激素受体（AR）的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖 ...
2018年2月14日，美国食品和药物管理局(FDA)批准阿帕他胺Apalutamide用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的患者。2019年9月6日，国家药品监督管理局(NMPA)批准阿帕他胺Apalutamide用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。2019 ...
大约一半的第二代 ALK-TKI 耐药性与 ALK 激酶结构域的二次突变有关。 Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代ALK TKI，是一种小而紧凑的大环抑制剂。大环形成具有改善的代谢稳定性和体外P-糖蛋白介导的流出频率低。在序贯 ALK-TKI 治疗后，在 lorlatinib 耐药细 ...
在新一代 ALK靶向药之间的比较中，劳拉替尼( lorlatinib )比恩沙替尼和布加替尼有明显的优势(恩沙替尼的 HR = 0.54.95% CI = 0.32–0.92.布加替尼的 HR = 0.57.95% CI = 0.34–0.95)，但lorlatinib 和艾乐替尼(alectinib) 之间也显示出类似的效果(低剂量 ...
在正在进行的全球随机 3 期 CROWN 研究中，发现第三代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib）比克唑替尼对先前未经治疗的晚期ALK阳性 NSCLC 患者的疗效有所改善。 该研究的主要终点是通过盲法独立中央审查评估的无进展生存期。次要终点包括客观反应和 ...
METex14非小细胞肺癌采用的传统治疗手段包括化疗、多靶点酪氨酸激酶抑制剂以及免疫治疗等，但患者获益有限，临床上亟需能够突破常规治疗的药物，及更有效的治疗手段。 卡马替尼 (Tabrecta)目前已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺 ...
Sotorasib索托拉西布是RASGTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。 ...
背景：索托拉西布Sotorasib是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布Sotorasib单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布Sotorasib的临床疗效和安全 ...
inc280卡马替尼 为METex14跳跃突变患者提供了一种针对其肿瘤的治疗选择。基于2期GEOMETRY mono-1试验(NCT02414139)的结果，在该试验中，在接受inc280卡马替尼二线治疗(n=31)的一组患者中，该药物的总有效率(ORR)为51.6%(95%CI，33.1%-69.8%);这包括51.6 ...
研究者以LATITUDE研究高低风险分层为依据，对TITAN研究中纳入的高风险或低风险mHSPC患者的影像学无进展生存时间rPFS、总生存OS、至第二次疾病进展时间PFS2（自患者随机分组开始，至首次接受后续治疗且再次进展或死亡的时间）获益情况进行了分组分析。其中，对 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种用于前列腺癌治疗的非固醇类新一代抗雄激素药物，是新一代选择性雄激素受体（AR）抑制剂。阿帕他胺Apalutamide为何会受到多部权威指南的强烈推荐？ ...
阿帕他胺Apalutamide治疗mHSPC的疗效和安全性如何？mHSPC患者来源分为两部分：新诊断的mHSPC和原发进展的mHSPC。研究显示，新诊断mHSPC较原发进展mHSPC的预后差。那么，阿帕他胺Apalutamide治疗新诊mHSPC和原发进展mHSPC的疗效和安全性如何呢？EAU大会报道了T ...
非小细胞肺癌中，MET突变常会导致癌症扩散，特别是脑部转移。然而，最新的研究发现，MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib)能够显著提高这类患者的颅内缓解率。在ASCO年会上公布的数据中，一线使用卡马替尼治疗的MET突变非小细胞肺癌患者，其中包括未接受脑部 ...
靶向治疗彻底改变了驱动基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗格局，MET被认为是继 EGFR/ALK 之后 NSCLC治疗领域又一重要的分子治疗靶点。 卡马替尼 (Capmatinib)是FDA批准的首个肺癌MET外显子14突变的靶向药物。2020年5月6日，卡马替尼(Capmatinib)经FDA批 ...
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