卡马替尼 (inc280)作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、inc280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 临床研 ...
TITAN研究是一项评估阿帕他胺apalutamide+ADT对mCSPC治疗效果的3期临床研究，前期结果显示，阿帕他胺apalutamide可以显著改善患者的无影像学进展生存期（rPFS）和总生存期（OS）。本研究基于LATITUDE研究对高风险/低风险mCSPC患者的分组标准，分析阿帕他胺apa ...
卡马替尼 /卡玛替尼的适应症是用于治疗接受免疫治疗和/或含铂化疗后需要系统治疗、携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping，METex14)突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该药是一种口服、强效、选择性MET激酶抑制剂，作为单药疗法。 在美国 ...
在TITAN研究中（一项III期、随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究），阿帕他胺apalutamide+ADT治疗mHSPC，与PBO+ADT相比，显著改善了患者的rPFS（HR,0.48;95％CI,0.39-0.60;p<0.001）和OS（HR,0.67;95％CI,0.51-0.89;p=0.005）。该研究评估了TITAN人群中D1mHSP ...
华中科技大学同济医学院附属同济医院的杨春光教授、胡志全教授等在《FrontiersinOncology》上首先报道了创新性地采用新一代AR拮抗剂阿帕他胺Apalutamide有效预防PSA闪烁的病例，证实在ADT治疗1小时前给予阿帕他胺Apalutamide即可避免PSA闪烁的发生。 ...
奥希替尼联合 inc280卡马替尼 对EGFR突变型非小细胞肺癌和获得性MET扩增患者有良好疗效，在临床病例治疗中显示出完全且持久的颅内反应，可以更好的控制中枢神经系统转移。 第三代EGFR-TKI奥希替尼比其他酪氨酸激酶抑制剂具有更好的抗脑转移活性。增 ...
诺华在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO ASIA)上公布了其II期开放标签的GeoMETry-C研究结果。结果表明， 卡马替尼 (Capmatinib)能够显著改善初治的中国METex14跳突非小细胞肺癌患者的整体疗效和颅内疗效。本研究共分为两个队列，队列一为卡马替尼治 ...
索托拉西布Sotorasib是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布Sotorasib共价结合到开关Ⅱ区域（仅存在于非活性GDP结合构象）的口袋，捕获非活性状态的KRASG12C，并抑制KRAS致癌信号。CodeBreaK100试验的1期部分纳入了携带KRASp.G12C突变，既往接受 ...
携带KRAS基因突变的恶性肿瘤患者，多提示不良预后，因此，作为第一个被发现的驱动基因突变，针对这一靶点的有效靶向药物需求一直未在一线临床中被满足。由于KRAS蛋白结构的特殊性，其表面相对光滑，缺乏与小分子药物结合的“口袋”, 同时KRAS对GTP亲和力极强 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种小分子靶向药物，可以抑制ALK和ROS1蛋白激酶，已被FDA批准用于治疗伴有ALK突变和ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。作为靶向药物，劳拉替尼能够精准抑制ALk和ROS1蛋白激酶的活性，从而阻止肺癌细胞的生长和繁殖。大量临床研究表 ...
随着对疾病遗传学了解的加深，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。基因重排和突变会导致激酶异常。例子包括 c-ros 癌基因 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。大约 3-5% 的非小细胞肺癌呈 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高度选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。Lorlatinib (洛拉替尼)对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKI 进展后发生颅内转移的患 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是迄今为止基于临床前模型的最有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性。1/2 期数据已证明其对第一代和第二代 ALK 抑制剂出现疾病进展后的患者的疗效。在靶向治疗时代，人们普遍认为应该预先提供最好 ...
阿帕他胺Apalutamide显著延长OS、整体降低35%死亡风险，早期治疗获益更大。在今年的最终分析中，阿帕他胺Apalutamide相对于对照组表现出了巨大的治疗获益。 ...
SPARTAN研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心合作（26个国家）的Ⅲ期临床研究，纳入1207例患者，以2:1的比例随机分组，分别接受阿帕他胺Apalutamide（240mgqd）+ADT（阿帕他胺Apalutamide组）或安慰剂+ADT（对照组）治疗。旨在评价在传统ADT治疗基础 ...
世界范围内前列腺癌的发病率在所有男性恶性肿瘤中位居第2位，死亡率位居第5位。过去十年，中国前列腺癌的发病率呈上升趋势，现已成为中国男性第五大常见癌症。随着对前列腺癌认识的加深，雄激素受体（AR）的持续性激活被发现与前列腺癌的进展密切相关。新一代 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门针对导致克唑替尼和下一代 TKI 耐药的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，临床前模型中的劳拉替尼针对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍。此外，劳拉替尼是从克唑替尼开发而 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是加拿大唯一批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的靶向疗法，该患者尽管接受第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗，但肿瘤仍出现进展。加拿大需求未得到满足且缺乏公共报销的针对性治疗的人群 ...
一项多中心、开放标签的二期临床试验评估了卡马替尼( Capmatinib )400mg每天二次联合纳武利尤单抗(Nivolumab)3 mg/kg每二周一次二线治疗EGFR野生NSCLC的有效性和安全性。该项目组纳入了46例局部晚期/复发/晚期NSCLC，均接受过标准含铂化疗，EGFR野生，中 ...
在随机双盲、安慰剂对照的三期临床SPARTAN研究中，入组了PSA倍增时间（PSADT）≤10个月的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者，分别接受ADT联合阿帕他胺apalutamide或ADT联合安慰剂治疗。在第一次中期分析中，阿帕他胺apalutamide与安慰剂相比可显著改 ...
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