当患者不断权衡恩扎卢胺的疗效和副作用时，新一代非甾体类AR抑制剂阿帕他胺Apalutamide出现了。值得一提的是，阿帕他胺Apalutamide是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物，显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。研究者用吡啶基取代苯基，优化非甾体类AR抑制剂的通 ...
卡玛替尼 (Capmatinib，INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物，获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET ...
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布Lumakras上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
索托拉西布Amg510被FDA批准作为单一疗法用于先前接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者。临床证据表明，PD-1抑制剂可与索托拉西布Amg510协同作用，以增强CD8阳性T细胞浸润并抑制肿瘤生长。阿替利珠单抗和帕博利珠单抗作为两种常见的PD-1抑制剂，与索托拉 ...
卡马替尼 (inc280)是诺华旗下一款MET抑制剂，于2020年5月获FDA批准上市。2021年ASCO披露了卡马替尼治疗MET外显子14跳跃突变的最新数据，包括未接受治疗的METex14NSCLC患者 (5b和7组)以及先前接受过1L或2L治疗的患者(扩展组6和队列4)。其中扩展队列7的OR ...
针对MET突变的靶向药，已在某些市场中获批上市的只三款：这其中，效果最好的当属大名鼎鼎的 卡马替尼 (Capmatinib)。卡马替尼于2020年5月6日获得FDA批准应用于MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌成年患者。这项批准基于GEOMETRY试验，该试验显示，卡马 ...
一项多中心、双盲、随机、安慰药对照Ⅲ期临床试验，纳入非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者1207例，按2:1分为治疗组806例和对照组401例，治疗组口服阿帕他胺240mg，每天1次，对照组口服安慰药，每天1次。所有患者接受盲态独立审评中心(BICR)放射影像学 ...
在整合Ⅰ期临床探索治疗剂量的基础上，多中心扩大临床试验研究，纳入高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者51例。患者每天服药一次，阿帕他胺Apalutamide剂量为240 mg，直至疾病进展，出现PSA测定值升高及放射学进展。高危nmCRPC患者基线特征 51例患者 ...
一项剂量递增的Ⅰ期临床试验。首次在人体内评价阿帕他胺Apalutamide对转移性CRPC患者的安全性、耐受性、药动学、药效学及抗肿瘤活性以及推荐2期临床的剂量(RP2D)。纳入患者30例，剂量30~480mg，采用3+3设计方案，每例患者连续服递增剂量，检测最大的耐受剂量( ...
卡马替尼 (Tabrecta)已获得治疗MET 外显子 14 跳跃的突变的成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的适应症。该决定是基于2022 年 5 月的2 期 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 的初步结果：初治人群中使用卡马替尼ORR 为 67.9%(95% CI，47.6%-84.1%)，DCR ...
在欧美， 卡马替尼 (capmatinib)已被批准作为单药治疗MET外显子跳跃 ( MET ex14) 改变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。监管决定基于 GEOMETRY mono-1 2 期试验 (NCT02414139) 的结果，该试验表明，以卡马替尼为第二个 - ( n = 30) 或后线 (n = 1) 治疗 ...
卡马替尼是针对c-Met的小分子激酶抑制剂，c-Met 是一种受体酪氨酸激酶，在多种类型的癌症中都已经发现了异常的 c-Met 激活。该药由诺华公司生产并以品牌名称 Tabrecta 销售，2020年5月6日卡马替尼获得加速批准在美国上市，用于治疗非小细胞肺癌且具有导 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种口服的 ATP 竞争性 ALK 和 ROS1 小分子抑制剂，能够穿过血脑屏障。它会在低纳摩尔浓度(比克唑替尼低 100 倍)下诱导 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系凋亡，并且似乎对多种突变具有活性，包括克唑替尼难治的突变。Mossé 和同事现在在 ...
塞尔帕替尼selpercatinib（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。 ...
塞尔帕替尼selpercatinib警告和注意事项有哪些？肝毒性:接受本药治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中，其中8%发生3级或4级事件，ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中，9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用本药 ...
塞尔帕替尼Retevmo和普拉替尼的区别。一、适应症不同：1、塞尔帕替尼Retevmo/赛普替尼：主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、ReT突变甲状腺髓样癌，以及RET阳性甲状腺癌。2、普拉替尼：用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性转染重排突 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是第三代ALK抑制剂，具有抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2和ACK活性;它是专门为穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发耐药突变(包括 G1202R 突变)而开发的。 洛拉替尼(Lorlatinib) ...
阿帕他胺Apalutamide是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。阿帕他胺Apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。 ...
阿帕他胺Apalutamide适用人群？1、患有局限性或局部晚期前列腺癌阿帕他胺Apalutamide是一种治疗局限性前列腺癌或对其他类型的激素疗法已无反应，但尚未扩散到身体其他部位的局部晚期前列腺癌的药物。非转移性去势抵抗（或激素复发）前列腺癌患者。 ...
脑转移在晚期ALK重排肺癌患者中很常见;最终，50%-60% 的患者会出现中枢神经系统疾病。第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 如艾来替尼可以有效治疗脑转移瘤，尽管最终会发生颅内和颅外进展。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是第三代 ALK TKI，可以在这种情况下重新建立 ...
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