卡博替尼Cabozantinib是多种RTK的口服生物利用度抑制剂，包括c-MET、VEGFR2、AXL和RET。卡博替尼Cabozantinib经美国食品和药物管理局(FDA)批准用于肾细胞癌（CABOMETYX片剂）、既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（CABOMETYX片剂）和甲状腺髓样癌（COMETRIQ胶 ...
迄今为止，NSCLC ALK 基因重排患者的一线治疗选择包括各代 ALK 抑制剂，如第一代克唑替尼、第二代艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼和恩沙替尼，以及第三代 劳拉替尼 (lorlatinib)， 然而，这些选项中的哪一个提供最佳结果仍不清楚。 进行了贝叶斯网络荟 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制;然而，关于获得新的ALK二次突变后的治疗选择的信息是有限的。在此，我们报告了劳拉替尼（又名 洛拉替尼 ）在布加替尼治疗进展后检测到新型ALKG1202L 后的疗效。我们的患者是 ...
如今，酪氨酸激酶抑制剂改变了晚期肺癌的治疗策略。棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因重排是 2007 年首次报道的驱动突变之一。5 种 ALK 抑制剂在EML4-ALK 阳性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。 Lorlatinib (洛拉替尼) 是一种 AL ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的染色体重排是 3-5%的非小细胞肺癌 (NSCLC)的致癌驱动因素，具有这些重排的肺癌对ALK酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)敏感。 劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种高效、选择性的第三代 ALK/ROS 原癌基因 1 (ROS1) TKI，其开发目的是穿透血 ...
使用选择性表达 ENT1 的细胞在体外研究了 24 种已上市或正在临床开发的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 对平衡核苷转运蛋白 (ENT1) 活性的抑制作用。 在 24 种 TKI 中，其中 12 种以 10 μM 使用，表现为 ENT1 介导的尿苷转运的中度或强抑制剂，特别是 洛拉替尼 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一种新型、高选择性和有效的RET抑制剂，在I/II期临床试验中，在经过大量预处理和未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中证明了具有临床意义的抗肿瘤活性和可控的毒性。 ...
勃起功能障碍 (ED) 是一种常见于接受血液透析 (HD) 的慢性肾病患者的疾病。在循证医学的背景下，我们旨在研究低剂量 他达拉非 (希爱力)对 HD 患者性功能的影响。 方法：对接受 HD 计划且每周两次接受 5 mg 他达拉非(希爱力)治疗的 30 名患有终末期肾 ...
在开放标签、多中心II期LIBRETTO-321(NCT04280081)研究中，患有RET改变的晚期实体瘤中国患者每天两次接受160毫克Selpercatinib塞尔帕替尼。主要终点是独立审查委员会(IRC)的客观缓解率（ORR；RECISTv1.1）。次要终点包括反应持续时间(DoR)和安全性。在主要分 ...
冠状动脉疾病 (CAD) 和勃起功能障碍 (ED) 具有相似的危险因素。了解 他达拉非 (tadalafil)对 CAD 患者在与性活动相当的体力消耗期间的心血管影响很重要。 一项随机、安慰剂对照、双盲、两期、交叉研究，比较他达拉非 10 mg 和安慰剂对稳定 CAD 受试 ...
卡博替尼XL-184抑制MET，在转染过程中重排(RET)和VEGFR-2，已被证明可阻断骨异种移植肿瘤的成骨细胞和溶骨性进展，表明潜在的临床活性骨转移患者。卡博替尼XL-184于2011年获得FDA批准上市，用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌，并于2016年获批用于治疗晚期肾细 ...
背景：转移性去势抵抗性前列腺癌患者在接受新型激素治疗（如阿比特龙或恩杂鲁胺）后几乎没有治疗选择。我们旨在评估cabozantinib（一种具有免疫调节特性的酪氨酸激酶抑制剂）与PD-L1抑制剂atezolizumab联合治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的效果。 ...
派洛韦德能与肺癌药 卡马替尼 有药物相互作用吗？口服派洛韦德 (Paxlovid) 被发现在治疗 2019 年冠状病毒病方面很有前景。Paxlovid 中的活性抗病毒成分尼马曲韦与利托那韦共同配制而成，利托那韦是一种强细胞色素 P450 (CYP) 3A4 抑制剂。许多适用于肺癌 ...
Capmatinib (INC280.卡马替尼)在前瞻性、国际性、开放标签、多队列、II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了研究，该研究评估了 364 名患者每天两次口服 400 mg capmatinib(INC280) 的安全性和有效性。根据先前的治疗方案和MET状态(METex14 跳跃突变或MET ...
258名患者被随机分组（卡博替尼Cabozantinib，n=170；安慰剂，n=88）；中位随访时间为10.1个月。卡博替尼Cabozantinib的中位PFS为11.0个月（96%置信区间[CI]，7.4-13.8个月），安慰剂组为1.9个月（96%CI，1.9-3.7个月）（风险比，0.22；96%CI， ...
卡马替尼(又叫 卡玛替尼 )是一种新型口服生物可利用的 MET 激酶活性小分子抑制剂。卡马替尼具有很强的选择性，已被证明可以在体外和体内模型中阻断 MET 依赖性肿瘤的生长和迁移。在这里，我们研究了卡马替尼作为单一药物以及与厄洛替尼联合使用对选定 NS ...
2020 年 5 月 6 日， FDA 正式批准MET抑制剂卡马替尼( capmatinib )上市，获批适应症为患有 METex14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。卡马替尼是一种选择性结合MET 酪氨酸激酶，可有效抑制由 MET 畸变驱动的癌细胞生长。此外，卡马替尼还能抑制 M ...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中，Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关(r = - 0.4216.P= 0.0130)。此外，c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在本研 ...
LIBRETTO-001是一项针对晚期或转移性实体瘤患者的Selpercatinib塞尔帕替尼的持续性、全球性、开放标签I/II期研究。我们报告了RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中期患者报告结果。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一种RET激酶抑制剂，可有效治疗具有RET突变的甲状腺髓样癌患者。在本文中，我们介绍了一名62岁男性因甲状腺髓样癌而患有异位库欣综合征并接受Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的病例。 ...
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