INC280卡马替尼 是一种高效、选择性的 MET 抑制剂，已知可穿过 BBB，并且先前已报道过INC280卡马替尼的颅内活性。GEOMETRY mono-1研究的总体缓解率 (ORR)、缓解持续时间 (DOR)、无进展生存期 (PFS) 和脑转移 (BM) 活动的更新结果见此处。 GEOMETRYm ...
在329名RET融合阳性NSCLC患者中，共有22名(7%)经历了治疗中出现的AE，报告使用“监管活动医学词典”首选术语“超敏反应”或“药物超敏反应”，并被研究人员归因于Selpercatinib塞尔帕替尼。大多数患者(59%)经历了1级和2级事件。 ...
超敏反应是一种已知但不常见的AE，与激酶抑制剂的给药有关。与塞尔帕替尼Retevmo引起的超敏反应相关的体征和症状通常是可以容忍的（即，斑丘疹、发热或与血小板减少、AST或ALT升高、低血压、心动过速或肌酐升高相关的关节痛/肌痛），并且在RET患者中更常见既 ...
已发现免疫检查点抑制剂(ICI)疗法会增加免疫介导的不良事件的风险/严重程度，随后在致癌驱动的癌症中进行激酶抑制剂治疗。我们探索了Selpercatinib塞尔帕替尼的超敏反应风险，Selpercatinib塞尔帕替尼是一种一流的高选择性和强效中枢神经系统活性RET抑制剂， ...
初步分析期间sotorasib索托拉西布治疗的ORR为37.4%，包括1.6%的患者达到完全缓解(CR)。ORR的95%CI下限高于预先设定的基准23%，ORR高于32%。疾病控制率（DCR）为80.5%，中位缓解持续时间（DOR）为8.4个月；然而，在此分析期间，DOR的中位随访时间为6.9个月。so ...
口服sotorasib索托拉西布的药代动力学在180–90mg每天一次的剂量范围内呈非线性和时间依赖性，在稳态下剂量之间的全身暴露相似[]。达到血浆峰浓度的中位时间为1小时。 ...
KRAS是一种参与细胞信号通路的蛋白质，包括与细胞生长和分化相关的信号通路。在23%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中检测到KRAS突变，其中G12C突变最为常见。G12C突变体KRAS(KRAS G12C)保持激活状态，这与癌症有关。每天口服一次的Lumakras/amg510（美国的LUMAKRAS ...
GEOMETRY mono-1 研究的最终结果已经发表，显示 卡马替尼capmatinib 在这一分子定义的 NSCLC 亚组中具有强大的抗肿瘤活性。在MET外显子 14 跳跃突变的NSCLC 患者中，接受过治疗的患者的 ORR 为 41%，DoR 为 9.7 个月。在初治患者中，ORR 和 DoR 分别为 6 ...
卡马替尼Capmatinib ( INC280 ) 是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10.000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长 (95)。卡马替尼和 EGFR ...
Capmatinib (卡马替尼)具有良好的耐受性，在所有探索剂量中具有可控的安全性。仅报告了三种 DLT，一种剂量为 200 mg bid、250 mg bid 和 450 mg bid。在 600 mg bid 胶囊剂量水平下未观察到 DLT。根据用于指导剂量递增的 BLRM，剂量递增阶段 600 mg bid ...
我们在此报告了一名患者，该患者对 ALK TKI、克唑替尼、布加替尼和劳拉替尼(又名 洛拉替尼 )的顺序使用取得了持久的临床反应，并在整个病程中接受了多次重复液体活检。一名女性患者患有 IIIB 期疾病，使用 FISH 和 ddPCR 未检测到常见的驱动突变。因此， ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代高效 ALK TKI，于 2018 年 9 月在日本获批，用于治疗ALK+ 不可切除的晚期或复发性非小细胞肺癌。2021 年 11 月 25 日，lorlatinib 的批准范围扩大到包括ALK+ 晚期 NSCLC 患者的 1L 治疗。劳拉替尼抑制表达ALK耐药突变的肿 ...
劳拉替尼lorlatinib 在一项针对晚期ALK或ROS1阳性 NSCLC患者的 1/2 期研究中显示出强大的总体和颅内抗肿瘤活性，这些患者在之前的TKI 治疗后出现进展或未接受过治疗 (NCT01970865)、并且在一个阶段‐3 研究与克唑替尼在ALK阳性 NSCLC患者中的比较，这些 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有强大的颅内活性(非小细胞肺癌)。 来自正在进行的劳拉替尼(lorlatinib)在转移性ALK-或ROS ...
目的：塞尔帕替尼selpercatinib是一种高选择性RET抑制剂药物，被批准用于治疗RET改变的肺癌和甲状腺癌。到目前为止，接受selpercatinib治疗的RET改变的甲状腺髓样癌（MTC）患者表现出显着的客观反应率和安全性。然而，最近报道了新出现的治疗不良事件(TEAE)。 ...
转移性甲状腺髓样癌(MTC)和放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAI-RDTC)预后较差，治疗选择有限。Selpercatinib塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种靶向RET基因的选择性激酶抑制剂，在该队列中显示出69%至79%的客观缓解率，对其他肿瘤（包括具有相同致癌驱动因素的肺癌） ...
图卡替尼tucatinib治疗乳腺癌效果怎么样呢？图卡替尼tucatinib治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌疗效显著，可以降低患者的死亡风险42%，一经上市就受到了许多患者的关注。 ...
图卡替尼tucatinib在一组456种人类癌细胞系中表现出有效的选择性活性，活性仅限于具有HER2扩增的细胞系（乳腺和非乳腺），包括对曲妥珠单抗获得性耐药的模型。在HER2+在人群中，图卡替尼tucatinib的反应与HER2驱动的信号密切相关。 ...
图卡替尼tucatinib被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通常被批准用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。然而，目前还没有关于图卡替尼tucatinib对UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用以及药物相互作用(DDIs)的潜在风险的系统研究。 ...
卡博替尼Cabozantinib被批准用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌，并且表现出针对c-Kit、VEGFR2、MET、RET、FLT3和TAM家族受体（AXL、TYRO3和MERTK）的活性。其中，c-Kit和VEGF信号已记录在PN微环境中分别在肿瘤起始和刺激新血管生成中的作用。此外，其 ...
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