沙利度胺、 来那度胺 （雷利度胺）和泊马度胺大大改善了多发性骨髓瘤患者的预后。然而，它们对浆细胞（骨髓瘤细胞的健康对应物）的影响尚不清楚。在这里，我们使用体外研究了来那度胺对正常人浆细胞生成的影响模型。来那度胺抑制前浆母细胞和早期浆细胞 ...
慢性粒细胞白血病 (CML) 由口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗。然而，ABL1 激酶 T315I+CML 对大多数酪氨酸 TKI 具有抗性。 普纳替尼 （ponatinib）是一种 ABL 激酶抑制剂，不被 T315I 突变阻断，可有效作为补救治疗。在以普纳替尼为特征的 PACE 试验中， ...
在数据截止时，依鲁替尼（ Ibrutinib ）治疗的中位持续时间为 57 个月（范围，0.7-66 个月），中位相对剂量强度为 98%。使用依鲁替尼最常见的任何级别的 AE 是腹泻 (50%)、咳嗽 (36%) 和疲劳 (36%)，并且许多 AE 的发生率随着治疗时间的推移而降低。在特 ...
中位随访时间为 5 年（最长 66 个月），接受依鲁替尼（ Ibrutinib ）治疗的患者的 ORR（包括淋巴细胞增多的部分反应）为 92%，而接受苯丁酸氮芥治疗的患者为 37%。随着时间的推移，具有最佳 CR 或 CR 且骨髓恢复不完全（CRi）的患者比例增加。在依鲁替尼 ...
帕纳替尼 (Ponatinib)已在难治性慢性髓细胞白血病 (CML) 患者和具有 Thr315Ile 突变的 CML 患者中显示出疗效。我们旨在研究帕纳替尼作为慢性期 CML 患者一线治疗的活性和安全性。 方法 我们在美国德克萨斯州休斯顿的 MD 安德森癌症中心进行了单 ...
共有 269 名患者被随机分配至依鲁替尼( Ibrutinib )（n= 136）或苯丁酸氮芥（n= 133）。如前所述，基线特征在治疗组之间得到了很好的平衡。在中位随访 60 个月（范围，0.1-66 个月）后，79 名（58%）患者继续接受一线依鲁替尼治疗，而 56 名（41%）患者 ...
RESONATE-2 是一线依鲁替尼（ Ibrutinib ）与苯丁酸氮芥治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 的 3 期研究。≥65 岁的患者 (n= 269) 以 1:1 的比例随机分配至每天一次的依鲁替尼 420 mg 连续给药或苯丁酸氮芥 0.5-0.8 mg/kg ≤12 个周期 ...
在研究中，使用一大组人 HCC 细胞系和四种不同的致癌基因驱动的 HCC 小鼠模型研究了卡博替尼的治疗潜力。体外和体内联合研究表明，p-MET 水平而非总 c-MET 表达可能是卡博替尼（ Cabozantinib ）疗效的可靠生物标志物。显然，我们的小鼠研究受到以下事实 ...
第三代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 普纳替尼 （帕纳替尼）与高发生率的急性缺血事件有关。导致这些事件的病理生理学尚不清楚。我们假设，普纳替尼会产生一种内皮血管病变，涉及过度的内皮相关血管性血友病因子 (VWF) 和继发性血小板粘附。在西方饮食的野生型 ...
帕纳替尼 （ponatinib）是一种多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其对肝细胞癌细胞的作用以前没有被探索过。在本研究中，我们研究了其对肝细胞癌细胞生长的影响及其潜在机制。对于 SK-Hep-1 和 SNU-423 细胞，帕纳替尼通过上调裂解的 caspase-3 和 -7 诱导细 ...
隆突性皮肤纤维肉瘤 (DFSP) 是一种罕见的斑块状皮肤组织肿瘤，多发生于躯干而非四肢和颈部。超过 95% 的 DFSP 在 17q22 和 22q13 染色体区域存在异常，导致COL1A1和PDGFB基因融合。手术是 DFSP 的最佳治疗方法，但对局部晚期或转移性患者效果较差，如化 ...
腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) 是一种罕见的集落刺激因子 1 (CSF-1) 驱动的影响关节的增殖性疾病。由于局部复发需要多次手术，弥漫型 TGCT 经常导致显着的发病率。 格列卫 /伊马替尼阻断 CSF-1 受体。本研究调查了伊马替尼在 TGCT 中的长期影响。我们进行了一项国 ...
酪氨酸激酶在信号转导通路的激活和介导类风湿性关节炎发病机制的细胞反应中发挥核心作用。 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表达 Bcr/Abl 的白血病，随后发现用于治疗表达 c-Kit 的胃肠道间质瘤。我们证明伊马替尼可有效预 ...
Raf 激酶通过细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 发出信号以驱动细胞分裂。由于 BRAF 中的激活突变（B-Raf 原癌基因、丝氨酸/苏氨酸激酶）具有高度致癌性，因此已经开发了包括 泰菲乐 /达拉非尼在内的 BRAF 抑制剂来治疗癌症。用于癌症的 ERK1/2 信号抑制 ...
背景：一旦实现，完全手术切除可改善甲状腺未分化癌 (ATC) 的预后。然而，大多数 ATC 患者出现无法手术的晚期疾病，通常伴有即将发生的气道阻塞、出血风险增加和明显的吞咽困难。迫切需要新的治疗策略来改善疾病控制和降低局部发病率。本研究的目的是确 ...
帕金森病 (PD) 是一种以多巴胺能神经元丢失为特征的神经退行性疾病。目前，没有药物可以阻止 PD 的进展。与其他多因素遗传疾病一样，全基因组关联研究 (GWAS) 发现了 PD 的多个风险位点，尽管它们的临床意义仍不确定。在这里，我们通过使用 GWAS 数据和 ...
由于据报道抑制 c-MET 会导致 PD-L1 表达增加，我们检测了卡博替尼( Cabozantinib )处理的人 HCC 细胞和小鼠 HCC 样品中的 PD-L1 表达。总体而言，没有获得一致的结果，并且卡博替尼不影响四种小鼠模型中的 PD-L1 表达。 一项测试卡博替尼和抗 PD-L1 ...
小鼠 HCC 模型的使用使我们能够研究卡博替尼是否调节 HCC 微环境。由于 VEGFR2 及其介导的血管生成被认为是卡博替尼（ Cabozantinib ）抑制肿瘤生长的主要机制，我们分析了用卡博替尼治疗的四种小鼠 HCC 模型中的 VEGFR2 水平和肿瘤血管系统。在所有模型 ...
目的：探讨 吉非替尼 （Gefitinib）联合细胞毒药物顺铂（CDDP）对肝细胞癌（HCC）的抑制作用。 方法：使用雌性昆明小鼠和H22肝癌细胞。每天一次通过胃灌胃给予吉非替尼 100 mg/kg 体重 (BW) 或卵磷脂液体，连续 5 或 10 天。CDDP 或生理盐水 (NS) 每 ...
易瑞沙 /吉非替尼是一种口服活性抗肿瘤剂，通过阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 信号通路来抑制不受控制的细胞增殖。各种体外和体内研究表明，乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 的表达上调与化疗耐药和化疗后生存率降低有关。在本研究中，使用吉非替尼高敏感性细 ...
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