劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK) -酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有广泛的抗ALK突变作用，已证明对ALK重排肺癌患者有显着作用。最近已经报道了继发性ALK复合突变导致劳拉替尼获得性耐药的机制。然而，除继发性突变外，耐药机制尚不清楚。 ...
一项临床试验，将转移性去势敏感前列腺癌症患者随机分为两组，一组接受阿帕他胺apalutamide（240毫克/天）治疗，另一组接受安慰剂治疗，并加入ADT。先前的局部疾病治疗和先前的多西他赛治疗是允许的。主要终点是放射学无进展生存率和总生存率。 ...
阿帕他胺apalutamide不能和enzalutamide一起服用，患者用一种就可以了，可在医生的指导下选择其中一种使用，以免联合用药导致药效叠加，增加不良反应的发生率。 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种非甾体性强雄激素受体抑制剂，在全球研究中对非转移抑制性前列腺癌(NMCRPC)和转移性前列腺癌(MCRPC)患者安全有效。在第一阶段的研究中，我们评价了应用于日本MCRPC患者的安全性、药代动力学(PK)及其疗效。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种有前景的第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，先前ALK-TKI治疗失败。然而，获得性耐药性的不可避免的出现限制了其长期疗效。更全面地了解洛拉替尼的获得性 ...
针对驱动癌基因的分子靶向治疗，如ROS1融合、EGFR突变、ALK融合和BRAF突变，显著改善了晚期NSCLC的预后。在1%-2%的NSCLC患者中鉴定出ROS1融合基因。因此，已经开发了几种ROS1 tki，包括克唑替尼、恩曲替尼和洛拉替尼(lorlatinib)。根据临床试验结果，克 ...
为了研究对第二代ALK抑制剂产生耐药性的癌症是否仍然对持续的ALK抑制敏感，我们检测了第三代ALK抑制剂lorlatinib (中文名 劳拉替尼 )的活性。Lorlatinib(劳拉替尼)是一种有效的高选择性ALK/ROS1抑制剂，目前正在进行2期临床试验(NCT01970865)。我们首先 ...
选择性MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib) 正在多个临床试验中进行研究，包括单独使用和联合使用。在这里，我们描述了卡马替尼的临床前数据，这些数据支持临床生物标志物策略，以合理选择患者。 在大型细胞筛选小组中对卡马替尼进行了评估。结果:发现 ...
塞尔帕替尼selpercatinib治疗非小细胞肺癌的疗效数据：治疗初治的非小细胞肺癌患者，塞尔帕替尼selpercatinib缓解率高达85%；治疗先前已经接受过全身治疗的患者，整体缓解率同样可以达到68%。 ...
间充质-上皮转化 ( MET ) 活性通过多种人类癌症的多种致癌改变而失调。针对肝细胞生长因子/MET 轴的 MET 抑制剂 卡马替尼 /卡玛替尼已被开发出来，并可用作单一疗法或联合疗法。 卡马替尼/卡玛替尼单一疗法 卡马替尼/卡玛替尼是一种选择性小分子 ...
在高达12%的儿童高级别胶质瘤(pHGG)中观察到涉及c-MET的癌性融合事件。MET抑制剂在MET重排肿瘤中显示出有效的初始反应，但对单一药物模式的获得性耐药总是发生。为了确定针对这些肿瘤的新治疗方案，我们建立了两种新的原位小鼠模型，包括免疫活性的小鼠 ...
一位67岁的男性被诊断为转移性低分化腺癌。他接受了派姆单抗联合化疗的一线治疗，因为基因组检测显示野生型EGFR，免疫组织化学染色显示ALK和ROS1阴性。随着疾病进展，下一代测序显示KIAA1549-BRAF融合和MET扩增共同发生。随后达非尼、曲美替尼、卡马替尼 ...
卡马替尼耐药后一般吃什么 ?虽然卡马替尼的疗效数据令人鼓舞，但耐药仍不可避免地会出现，METex14非小细胞肺癌对卡马替尼的耐药机制尚未完全定性。目前对于卡马替尼耐药后吃什么也没有具体的说明，不过卡马替尼耐药后，可以先做基因检测，找到耐药原因 ...
塞尔帕替尼Retevmo于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼Retevmo疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。 ...
90%的患者证实，他们在阿帕他胺apalutamide单一疗法后，从基线上显示出90%的急性psa反应。临床上对阿帕他胺apalutamide的强烈反应可能无意中导致了外科手术边缘率低和阳性率(两者均为16.0%)，这一组群主要是由高风险的D'阿米科五氯苯甲醚患者构成的。最后，探 ...
中高危前列腺癌根治性前列腺切除术治疗雄激素剥夺的疗效研究较少。最近的试验是一个单臂，第二阶段的研究，新辅助阿帕他胺apalutamide单疗法和根治性前列腺切除术(RP)在治疗高危前列腺癌。 ...
在斯巴达和泰坦之间，两个大的第三阶段，共有202个患者接受了实验性或安慰剂臂上的OAC。这项特别分析没有发现阿帕他胺apalutamide和接受伴随性OAC的安慰剂组之间在血栓和栓塞性AES发生率方面有任何相应的差异。这些发现与晚期前列腺癌特别相关，后者往往影响 ...
既往有数据提示，索托拉西布Amg510序贯或联合应用PD-1/PD-L1抑制剂以及小分子靶向药物，可能和免疫介导的不良事件（AE）发生率增加有关。序贯PD-1/PD-L1抑制剂和索托拉西布Amg510是否会增加肝毒性和其他AEs的风险？序贯治疗时，建议这两类药物的间隔时间是多 ...
对于驱动基因突变阴性的晚期非小细胞肺癌患者，其二线治疗效果较差，中位OS仅为2~5个月，索托拉西布Lumakras是一款针对KRAS G12C突变的不可逆的特异性靶向治疗药物，目前已在全球40个国家批准用于后线治疗这部分患者。在I/II期CodeBreak100研究中，索托拉西布 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶预防剂。我们报告一个在接受洛拉替尼时出现视觉和听觉幻觉的病例。一名72岁的日本男性在服用洛拉替尼时出现了2-3级视觉和听觉幻觉。终止洛拉替尼后,幻觉消失了,但在重新注射后,一级幻觉 ...
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