迄今为止，在第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂治疗失败后， 劳拉替尼lorlatinib 已被批准用于二线治疗。正如临床前以及 I 期和 II 期研究表明的那样，在 III 期研究的中期结果中，劳拉替尼lorlatinib也显示优于第一代酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼的治疗。然 ...
大多数晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者伴有脑转移，这是死亡率增加的主要原因。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的融合重排是肺癌脑转移的重要特征。新型ALK抑制剂阿来替尼(alectinib)和 劳拉替尼 (lorlatinib)对NSCLC脑转移有效，但其作用机制尚不清楚。上皮间充 ...
卡马替尼 inc280是一种口服生物有效的I型MET抑制剂，对MET的选择性比其他测试的激酶高10000倍。2014年，一项单组Ib/II期研究报道了卡马替尼inc280联合吉非替尼可接受的安全性和有希望的初步临床活性，该研究招募了局部晚期或转移性EGFR突变met失调NSCLC ...
对38名预治疗过的晚期胰腺癌患者，经Lumakras/amg10治疗后，治疗中心的客观应答和疾病控制率分别达到21%和84%。将近80%的病人在三线或后线使用Lumakras/amg10。38名病人中，8名患者通过盲法独立研究[BICR]证实了局部缓解（PR）。8名病人中，2名病人得到了持续 ...
《柳叶刀》杂志于2023年3月4日第401卷第10378期发布了一项关于比较索托拉西布Sotorasib与多西他赛（通用名：Docetaxel）用于既往接受过治疗的KRASG12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的Ⅲ期临床试验内容。 ...
近日与临床试验中的化疗相比，Lumakras/Sotorasib药丸将晚期肺癌患者的疾病进展风险降低了34%。在美国监管机构要求作为加速批准Lumakras/Sotorasib的条件的验证性研究中，两种治疗方法的总生存率没有显着差异。 ...
在美国最近批准 卡马替尼 /卡玛替尼之前，克唑替尼被美国国家综合癌症网络指南推荐用于治疗晚期MET外显子14突变体(METex14) NSCLC。卡马替尼在克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚未得到很好的证实。在这里，我们描述了一位转移性METex14 NSCLC ...
Capmatinib （卡马替尼）于2020年5月6日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于治疗肿瘤突变导致METex14的转移性NSCLC成年患者。批准是基于2期GEOMETRY单-1试验(NCT02414139)的结果。在该试验中，一个盲法独立审查委员会证实，在未接受治疗的患者(N=2 ...
c-MET和PI3K通路在GBM中失调，可以在临床前模型中驱动癌症生长。 INC280 卡马替尼是c-MET的小分子抑制剂;BKM120是一种泛I类PI3K抑制剂。一项Ib/II期研究旨在评估INC280+BKM120在复发性GBM患者中的作用(NCT01870726)。 主要目的是估计INC280卡马替尼+ ...
卡马替尼 (INC280)是一种口服的、atp竞争的Ib型MET TKI，在MET驱动的小鼠肿瘤模型中显示出高选择性。在具有不同MET激活机制(包括MET外显子14改变)的细胞系或患者来源的异种移植物模型中发现了显著的抗肿瘤活性。值得注意的是，当与EGFR TKIs联合使用时 ...
Capmatinib (卡马替尼)是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。目前，它对骨骼肌胰岛素信号、炎症和脂肪细胞脂肪生成的新作用已经从药物重新定位的角度被发现。然而，卡马替尼对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)和THP-1单核细胞之间lps介导的相互作用的 ...
我们观察到在三个月的阿帕他胺Apalutamide单一疗法后,男性的高阴性活检率。阿帕他胺Apalutamide在这个患者群体中的副作用很小,治疗一般都能很好地耐受。重要的是,我们没有观察到任何长期的对QOL的负面影响。这可能是由于阿帕他胺Apalutamide的半衰期短,以及雄 ...
目的: 主动监测是一种安全和有效的策略,对那些希望避免局部治疗的低风险前列腺癌患者,然而,许多主动监测的患者进展到主动治疗(如前列腺切除术或放疗)。我们假设阿帕他胺Apalutamide可以通过降低低等级肿瘤的发生率来降低主动监测的消耗率。 ...
我们需要考虑的是,严重的皮肤药物不良反应可能发生在治疗阿帕他胺Apalutamide。大多数与阿帕他胺Apalutamide相关的皮疹可以通过减少或停止阿帕他胺Apalutamide胺的剂量控制。 , 以前有十份报告,在阿帕他胺Apalutamide治疗期间。我们的病例也不同于史蒂文斯-约 ...
自2020年首款RET抑制剂塞尔帕替尼Selpercatinib获批之后，RET才正式成为了一种治疗性靶标。塞尔帕替尼Selpercatinib是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依 ...
在接受劳拉替尼/洛拉替尼治疗的患者中观察到广泛的中枢神经系统效应，包括癫痫、幻觉、认知功能、情绪(包括自杀意念)、语言、精神状态和睡眠的变化。接受任何剂量 劳拉替尼 /洛拉替尼的患者中，54%至少经历了其中一种不良事件。在对每日1次100 mg劳拉替 ...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用塞尔帕替尼Retevmo（Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。在中心实验室确认RET融合状态（PAS ...
服用 劳拉替尼 lorlatinib期间出现高脂血症怎么办?在295名接受洛拉替尼100 mg QD治疗的患者中，292人至少进行了一次血清胆固醇和甘油三酯水平的研究评估。在这些患者中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症分别占96%和90%。高脂血症是劳拉替尼组最常见的不良 ...
对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的耐药性以及中枢神经系统转移的发生和进展仍然是ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的重要问题。 Lorlatinib (劳拉替尼)是一种新型的第三代ALK TKI，能够穿透血脑屏障，并具有广谱效力，可对抗在使 ...
背景：在全球第三期选择性前列腺雄激素受体靶向与ARN-509的研究中，阿帕他胺Apalutamide加上正在进行的雄激素剥夺疗法(ADT)显著提高了非转移性的抗切除前列腺癌(NM-CRPC)患者的无代谢生存率(MFS)，并改善了其他临床结果。在选择性前列腺雄激素受体靶向的亚群 ...
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