劳拉替尼 (lorlatinib)是一种有效的脑渗透性 ALK/ROS1 抑制剂。与其他临床可用的 ALK 抑制剂相比，劳拉替尼对所有已知的临床获得性 ALK 突变(包括高度耐药的 G1202R 突变体)表现出卓越的效力。此外，劳拉替尼治疗以优异的方式使 EML4-ALK 驱动的脑转移 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种新型强效ALK抑制剂，只有少数研究报告其临床使用结果。本研究描述了劳拉替尼/洛拉替尼对 35 名患有ALK重排的非小细胞肺癌患者的治疗结果，这些患者既往接受过 2 种 (n= 5)、1 种 (n= 26) 或无 (n= 4) 种酪氨酸激酶抑制剂治疗， ...
中枢神经系统 (CNS) 是接受克唑替尼治疗的ROS1重排肺癌患者的常见进展部位。我们进行了一项 2 期研究，以评估 洛拉替尼 ( lorlatinib)对ROS1重排肺癌患者的颅内疗效，这些患者在克唑替尼治疗后出现仅 CNS 进展。 接受克唑替尼治疗且仅出现中枢神经系 ...
约 3%–5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合。尽管第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 (lorlatinib)在ALK阳性NSCLC中显示出较高的临床疗效，但大多数患者最终会出现获得性耐药复发。 第三代 ALK-TKI lorlatinib 的 ...
阿帕他胺Apalutamide是由美国加利福尼亚大学（后授权给Aragon公司）研发的一款第二代雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 ...
现在社会越来越多的患者被前列腺癌所困扰，有很多的患者因为没有及时发现及时治疗，导致出现了转移，这让病情变得岌岌可危。在治疗前列腺癌的药物当中，阿帕他胺Apalutamide是患者关注度比较高的一款。 ...
根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展，非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。阿帕他胺apalut ...
卡马替尼 /卡玛替尼是一种选择性MET抑制剂。它已被美国 FDA 批准用于肿瘤具有导致 METex14 突变的 NSCLC 患者。METex14 NSCLC中，骨转移和脑转移的可能性很高。在对 148 名 METex14 NSCLC 患者的回顾性分析中，骨转移率为 49%，脑转移率为 37%。卡马替 ...
塞尔帕替尼Retevmo能够抑制致癌RET改变，这是多种肿瘤类型（非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤）的靶向致癌驱动因素。它是耐受性很好的药物，并且都对脑转移有很好的效果。 ...
自2020年首款RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo获批之后，RET才正式成为了一种治疗性靶标。塞尔帕替尼Retevmo整体缓解率64%~85%。LIBRETTO-001试验评估了塞尔帕替尼Retevmo治疗RET阳性的非小细胞肺癌的疗效。试验中纳入的患者分为经治患者与初治患者，也包括了一部 ...
RET抑制剂当中，最经典的两款药物为塞尔帕替尼Selpercatinib，目前的适应症主要集中于非小细胞肺癌和甲状腺癌。根据2022年ASCO年会上公开的，LIBRETTO-001试验的拓展随访数据，塞尔帕替尼Selpercatinib在多种类型的RET融合阳性实体瘤（包括了难治性胃肠道恶性 ...
NSCLC 发生的分子机制因患者而异。c-MET于 20 世纪 80 年代首次被发现。约 3% 至 4% 的 NSCLC 患者存在MET外显子 14 跳跃突变，这与不良预后相关。 卡马替尼 (Capmatinib) 是一种高效的 c-MET 激酶抑制剂。卡马替尼的疗效在一项多队列研究中进行了评估， ...
MET 途径可以通过 MET 外显子 14 跳跃突变、基因扩增或过度表达来激活。该通路内的突变会给非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者带来不良预后。3-4% 的 NSCLC 患者出现 MET 外显子 14 跳跃突变，而 1-6% 的患者出现 MET 扩增。MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的早期研 ...
新设计的选择性靶向 MET 的小分子抑制剂卡马替尼已被开发用于治疗METex14NSCLC(MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌)，并显示出有希望的活性。卡马替尼( Capmatinib 、诺华)是一种高度选择性、有效的 Ib 型 MET 抑制剂，具有针对具有MET激活的临床前癌症 ...
前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的一种恶性肿瘤，这种疾病进展得非常缓慢，而且前期不会有特别明显的症状，因此及时检查或定期体检显得十分重要。TITAN研究是一项探讨阿帕他胺Apalutamide对于mHSPC治疗作用的国际多中心III期研究。研究于2015年12月~2017年7月 ...
2019年9月17日，强生旗下的杨森（Janssen）公司宣布，美国FDA已批准阿帕他胺apalutamide治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。阿帕他胺apalutamide是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，它能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长。 ...
阿帕他胺apalutamide用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者是一项巨大的治疗突破。--Sidney Kimmel癌症中心Leonard Gomella博士 ...
卡马替尼capmatinib 是一种小分子激酶抑制剂，属于MET Ib类抑制剂。在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中，卡马替尼capmatinib已被证明可以抑制由METex14 突变或METamp驱动的肿瘤生长。卡马替尼capmatinib通过抑制 HGF 结合或METamp触发的 MET 磷酸 ...
服用 inc280卡马替尼 后出现肺炎怎么办?靶向药物inc280卡马替尼为患有MET外显子14跳跃突变(METex14)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗方法。然而，药物引起的肺炎是一种罕见但具有威胁性的不良反应，在接受卡马替尼治疗的患者中发现。药物性肺炎 ...
卡马替尼 是一种高度特异性、有效的、选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强效 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。此外，还监测 ...
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