lorlatinib (国内中文名洛拉替尼)被设计为一种cns渗透药物，尽管最初是为了克服ALK激酶突变ALK- g1202r。它是一种有效的第三代TKI，同时靶向ROS1和ALK。lorlatinib治疗晚期ROS1融合阳性NSCLC临床活性的最有力证据来自一项正在进行的开放标签单臂I-II期 ...
一项临床试验对Lumakras/amg510联合阿替利珠单抗或帕博利珠单抗的疗效和安全性分析。58名患有晚期KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，临床入组时的具体情况为：患者平均年龄为66岁，大多数人有吸烟史；既往有过治疗但没有使用KRAS G12C抑制剂治疗；没有活动性 ...
劳拉替尼 (又名洛拉替尼)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌，在80%以上的患者中与血脂异常相关。劳拉替尼相关血脂异常治疗的临床试验方案与旨在预防心血管疾病的血脂异常治疗临床实践指南不同，因为它们是基于总胆 ...
APA-RP研究评价了阿帕他胺apalutamide与降低男性性激素的药物联合使用，以降低前列腺癌复发的风险。在这项研究中，患者的前列腺通过手术切除，并有很高的复发风险。一种新批准的治疗晚期前列腺癌的口服药物，可以降低血液中的睾丸激素(主要男性性激素)，并与 ...
新近发表的中国人群 洛拉替尼 (lorlatinib)II期研究结果显示，第一代和第二代ALK抑制剂耐药患者的ORR为47.6%(20/42)，中位PFS为5.6个月。lorlatinib的I期临床研究显示，在ALK阳性患者中，ORR为46% (19/41);在接受tki≥2次的患者中，ORR为42%(11/26)。与 ...
据推测，给药阿帕他胺Apalutamide(一种强Cyp3A抑制剂)可能不会导致临床意义上的相互作用。APA-RP子研究的目的是评估患者是否能够保持阉割睾丸激素水平(<50纳克/dl)而不需要调整给药方案。所有患者在两个星期的单药治疗后都达到了阉割睾丸激素水平，所有有数据 ...
动态监测第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂耐药的中国晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗过程中基因组特征的变化，分析劳拉替尼的耐药特征。我们分析了10例来自中国人民解放军总医院第五医学中心的符合条件的二期临床研 ...
背景: 阿帕他胺apalutamide是一种独特的雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗抗阉割(CR)前列腺癌(PC)。它抑制AR基因靶点的核易位、DNA结合和转录。随着PC检测到自噬功能障碍，自噬定位是克服早期治疗阻力的一种潜在途径。因此，我们研究了对阿帕他胺apalutamide治 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼的中枢神经保护潜力使其成为一种优先的早期治疗;有了上诉，这种保护可能持续超过颅外进展，并考虑在这种情况下增加进一步的治疗洛拉替尼/劳拉替尼是合理的(一个证据不断发展的领域)。在LOREALAUS，进展为新的中枢神经系统疾病是罕见 ...
第三代ALKi lorlatinib (劳拉替尼)随后被设计用于克服常见的ALK激酶结构域突变，这些突变赋予了对早期ALKi的抗性，特别是ALK G1202R，并且具有高度的脑渗透性。1/2期单组数据显示，接受一种第二代ALKi治疗的患者无进展生存期(PFS)为5.7个月，接受多种ALK ...
塞尔帕替尼Retevmo的安全性有什么值得注意的地方吗？虽然塞尔帕替尼Retevmo和普拉替尼都是选择性RET抑制剂，但它们的不良反应存在差异。塞尔帕替尼Retevmo会出现一些常见的药物相关不良反应，如口干、疲劳、胃肠道症状、AST或ALP升高，有部分患者出现水肿症状 ...
在治疗RET融合阳性实体瘤患者中，塞尔帕替尼Retevmo与以前的RETTKI相比的优势是什么？以前的RET抑制剂主要是多激酶抑制剂，如卡博替尼（Cabometyx）、凡德他尼（Caprelsa）和乐伐替尼（Lenvima）。这些药物在一定程度上可以抑制RET激酶，但也显示出对非RET激 ...
礼来制药宣布，其高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo（40mg&80mg胶囊）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌 ...
根据发表在《柳叶刀肿瘤学》上的一项研究，将阿帕他胺apalutamide添加到阿比特龙和泼尼松可改善转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的放射学无进展生存期(rPFS)。ACIS3期研究包括来自17个国家的167家医院的982名患有mCRPC的男性。患者被随机分配接受阿帕他胺 ...
英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)已推荐阿帕他胺apalutamide与雄激素剥夺疗法(ADT)联合用于高危激素复发非转移性前列腺癌患者和激素敏感性转移性前列腺癌患者。如果多西紫杉醇不适合或不能耐受，则为前列腺癌。 ...
最终结果显示，在中位随访54.8个月时，添加阿帕他胺Apalutamide的中位放射学无进展生存期(rPFS)为24个月，而安慰剂加阿比特龙和泼尼松为16.6个月(HR，0.70)。在中位随访时间为25.7个月的主要疗效分析中，数据维持了阿帕他胺Apalutamide的rPFS获益：阿帕他胺Ap ...
阿帕他胺Apalutamide是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。 ...
SPARTAN研究（NCT01946204）是一项针对非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的安慰剂对照III期研究。研究结果显示，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）相比，阿帕他胺apalutamide+ADT可显著改善患者的无转移生存期（MFS）。这项探索性分析评估了对阿帕他胺a ...
Lorlatinib (中文名劳拉替尼，洛拉替尼)是一种有效的、选择性的第三代 ATP 竞争性口服 ALK 和 ROS1 激酶抑制剂，专门设计用于穿透血脑屏障并克服已知的 ALK 和 ROS1 耐药突变。包括 ALK 和 ROS1 阳性患者在内的临床试验证明了劳拉替尼在后续治疗中的疗 ...
致癌性 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 融合激酶已在多种人类癌症中被发现，并且是癌症治疗的有吸引力的靶点。MET/ALK/ROS1 抑制剂克唑替尼 (Xalkori) 在 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌中表现出良好的临床活性。然而，新出现的临床证据表明，患者可以通过 ROS1 激酶 ...
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