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劳拉替尼Lorlatinib的优势有哪些

时间:2024-06-06 16:30 来源:康安途 作者:康安途海外就医

为克服前代ALK/ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障,第三代ALK/ROS1-TKI劳拉替尼Lorlatinib应运而生,如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。劳拉替尼Lorlatinib的优势有哪些?1、劳拉替尼Lorlatinib几乎对所有ALK耐药突变都有效。有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变,最常见的是ALK G1202R。

劳拉替尼,lorlatinib

既往研究表明,第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感,而劳拉替尼Lorlatinib具有高选择性,对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。2、劳拉替尼Lorlatinib具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶。患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低,药物在脑部的浓度也很低,没法有效的抑制肿瘤细胞。于是,脑部就成了肿瘤细胞的避难所。

因为血脑屏障的存在,中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同, 劳拉替尼Lorlatinib具有良好的血脑通透性,可以很好的通过血脑屏障,更有效地控制脑部病灶。



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(责任编辑:康安途海外就医)
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