接受 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗的患者可能出现多种中枢神经系统(CNS)反应，包括癫痫发作、精神影响以及认知功能(如意识、记忆、时空定位、注意力等)、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠改变。总体发生率为35%(n=149)，至首次发生任何CNS反应的 ...
洛拉替尼副作用大不大 ? 洛拉替尼 (Lorlatinib)为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了新颖且高效的治疗选择，无论作为一线方案，还是一代或二代ALK TKI经治患者的后线用药，均获得了令人瞩目的疗效，而且对CNS病灶也有强大的抗肿瘤活性。 与其他ALK TKI类似 ...
第一代和第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)开创了ALK阳性晚期NSCLC的治疗模式，但大多数患者在治疗后终将出现耐药，中枢神经系统(central nervous system, CNS)肿瘤进展是常见的进展部位。 洛拉替尼 /劳拉替尼是一种新型的第三 ...
Sotorasib/AMG510效果数据分析。数据显示：在以前有经过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，Sotorasib/AMG510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无 ...
劳拉替尼（英文名： Lorlatinib ） 是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，与前几代抑制剂相比，它在 CNS 中的暴露量更高。由于高 CNS 渗透性，已通过 PET 成像证实，lorlatinib 在 ALK 阳性患者中具有令人印象深刻的颅内客观反应率，范围从 41.7% 到 ...
索托拉西布amg510是瞄准KRAS这种突变，具有很高的选择性，单独使用的效果很好，联合用药的效果怎么样呢？ ...
Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，可以与KRASG12C相互组合在一起，把蛋白质固定的锁死在一种非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 ...
索托拉西布Sotorasib的上市撼动了整个癌症靶向治疗圈。这款药物的问世，标志着又一个常见但难治的“硬骨头”被飞速发展的医疗科技给“啃”了下来。在后续的研究与数据分析当中，针对这一药物的项目自然也是层出不穷。研究者们恨不得能把这款药物的所有细节都 ...
KRAS虽然常见，但是却难以攻破，研究者在KRASG12C结构看到一个凹槽，分析表面凹槽有很大的几率是被芳香环占据，从而增强了与KRASG12C蛋白的相互作用。这个凹槽就是后来索托拉西布Sotorasib的作用位点。一旦索托拉西布Sotorasib牢固的结合在这凹槽中，GDP就不 ...
克唑替尼是第一个被批准用于晚期 ALK 阳性 NSCLC 的 ALK 抑制剂。尽管最初有效，但大多数接受克唑替尼治疗的患者最终都会出现疾病进展。中枢神经系统 (CNS) 是克唑替尼治疗期间疾病进展的常见部位。我们介绍了一个 ALK 阳性患者的案例，该患者在使用克唑 ...
间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂是间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的标准治疗药物，这些药物的治疗已被证明有助于患者的长期生存。然而，间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂相关药物性间质性肺病发病后的疗程尚无共识。在此，我们介绍一例由艾乐替尼 ...
劳拉替尼耐药后吃什么药 ? 劳拉替尼 （lorlatinib）是第三代针对ALK突变非小细胞肺癌的靶向药，也是ALK阳性肺癌患者的一线用药。研究发现gilteritinib在体外和体内对ALK-TKI耐药的单一突变体和I1171N复合突变体具有抑制作用。令人惊讶的是，表达EML4-AL ...
目前国内还未批准索托拉西布（sotorasib）上市。据了解，香港上市的索托拉西布（sotorasib）分为两种：一种为原研药，一种为临床版（用于临床试验）。美国安进生产的索托拉西布原研药规格120mg*240片售价90000元左右，临床版规格120mg*120片售价24500元左右。 ...
amg510/Sotorasib靶向药治疗效果怎么样？AMGEN宣布美国批准amg510/Sotorasib上市的时间是2021年05月28日，amg510/Sotorasib对患者很友好，CodeBreak 100临床试验证实了amg510/Sotorasib疗效，也是此次获批的基准试验，这次试验纳入了124名存在KRAS基因G12C突 ...
3%–4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会通过各种机制导致受体酪氨酸激酶 MET 失调，并且与不良预后相关。卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂，已被证明在大量生化和结合测定中比其他激酶具有高选择性。目前确定的卡马替尼剂量为 400 mg bid 片剂用于 ...
老挝元素Lumakras/AMG510的重磅上市让不少患者欢呼雀跃，毕竟原研版的价格压力山大啊。Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，又称AMG 510，在2021年被美国FDA加速批准，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCL ...
Lumakras/Sotorasib耐药性是多久?一项临床试验(NCT03600883）评估了Lumakras/Sotorasib单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
阿达格拉西布和索托拉西布Sotorasib都能够被NSCLC、结直肠癌、胰腺癌作为治疗的手段。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂，而索托拉西布Sotorasib是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布Sotorasib是由日本安进（Amgen）公司开发的，阿达 ...
基于靶向治疗初治患者的活性，MET抑制剂 卡马替尼 （Capmatinib，inc280）在2020年被美国FDA批准用于 MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。那对于接受过其他疗法的患者， 卡马替尼效果怎么样 呢? 我们进行了一项 II 期研究，以评估卡马替 ...
卡马替尼 Capmatinib 是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂，已被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该研究调查了卡马替尼对MET失调晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀药代动力学的影响。 这是 ...
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