尽管表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂厄洛替尼最初对具有EGFR激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者有效,但大多数随后会产生获得性耐药性。一种公认的耐药机制是通过肝细胞生长因子 (HGF)-MET 通路激活旁路信号而产生的。 卡玛替尼 (INC280)是 MET 的小 ...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中,Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关(r = - 0.4216,P= 0.0130)。此外,c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此,在 ...
卡马替尼 (INC280) 是一种高度特异性、强效和选择性的 MET 抑制剂,适用于包括 NSCLC 在内的一系列肿瘤类型的生化(IC50,0.13 nM)和细胞检测,这也会导致MET依赖性(扩增/自分泌)肿瘤模型的消退在动物中以可耐受的剂量使用。在大量生化和结合测定中 ...
一名患有 ALK 阳性晚期肺腺癌的 44 岁女性接受克唑替尼治疗,肺部病灶消失。患者接受艾乐替尼和化疗,但脑转移恶化;因此,我们使用血浆样本进行了 ALK 抗性基因突变测试。由于未检测到 ALK 耐药基因突变,我们推测 ALK 抑制剂由于向中枢神经系统的转运 ...
Lumakras(Sotorasib)索托拉西布 ,也被患者亲切的称为AMG 510,在KRAS突变癌蛋白被突破之后,成为了全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。该如何服用Lumakras(Sotorasib)索托拉西布? ...
首个KRAS靶向治疗方法-索托拉西布sotorasib如何治疗?安进(Amgen)公司开发的索托拉西布sotorasib是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法,是全球首个成药的KRASG12C抑制剂,主要用来治疗肿瘤携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,索托拉西布sotoras ...
在这项2期试验中,索他拉西布治疗在先前接受KRAS p.G12C-突变NSCLC治疗的患者中,在没有新的安全信号的情况下,获得了持久的临床益处。 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制;然而,关于获得新的ALK二次突变后的治疗选择的信息是有限的。在此,我们报告了 劳拉替尼 /洛拉替尼在布加替尼治疗进展后检测到新型ALKG1202L 后的疗效。我们的患者是一位患 ...
AMG510是哪个公司研发生产的?AMG510是由美国安进(AMGEN)研发生产的,是一款针对KRAS的靶向药,是一种口服KRAS G12C抑制剂,别名也被称作索托拉西布、Sotorasib、Lumakras,治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的效果显著。 ...
KRAS致癌基因(Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因)编码突变的KRAS致癌蛋白,该蛋白存在于高达25%的实体瘤中,并且几十年来一直无法治愈。索托拉西布Lumakras是进入美国和欧洲市场的一流KRAS抑制剂,可将KRAS突变蛋白锁定在其非活性状态。 ...
克唑替尼对大多数 ROS1+ NSCLC 患者产生治疗反应;然而,与其他 TKI 类似,最终会发生复发,并且可以在 30-50%的患者中识别出靶向耐药突变,其中最常见的耐药突变是 G2032R。临床前数据表明, 劳拉替尼lorlatinib 对 ROS1 G2032R 具有活性,并在患者中表 ...
大多数患有ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 疗法敏感,但耐药性总是会发展,通常发生在中枢神经系统 (CNS) 内。 洛拉替尼 (lorlatinib)是一种新型、高效、选择性和脑渗透性 ALK/ROS1 TKI,具有针对大多数已知耐药突 ...
口服间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 在治疗 ALK 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 方面显示出显着益处。然而,几乎所有患者在使用克唑替尼等一线 ALK-TKI 后都会出现疾病进展。使用第三代 ALK-TKI 劳拉替尼 /洛拉替尼治疗可在疾病进展后产生显 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子抑制剂,被批准用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。在 I/II 期研究 (NCT01970865) 中,在 NSCLC 患者中评估了洛拉替尼与选定的安全性和疗效 ...
背景:KRAS是人类癌症中经常发生突变的致癌基因。对KRASG12C突变体的共价抑制剂的临床研究报告了有希望的结果。然而,原发性和获得性耐药可能会限制其临床应用。 ...
劳拉替尼lorlatinib 是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),在ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有强大的颅内活性(非小细胞肺癌)。来自正在进行的劳拉替尼在转移性ALK-或ROS1-患者中的开放标 ...
我们首次确定sotorasib索托拉西布可能在暴露于抗程序性细胞死亡蛋白-1免疫疗法的患者中引发CPI介导的免疫相关肝炎。目前尚不清楚这是一种药物效应还是特定类别的效应。 ...
大多数晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者都伴有脑转移,这是死亡率增加的主要原因。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)基因的融合重排是肺癌脑转移的重要特征。新型 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)被证明对 NSCLC 脑转移有效,但其潜 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种强效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,适用于一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。在 III 期 CROWN 试验中,与克唑替尼相比,劳拉替尼显着改善了无进展生存期 (PFS),并且在先前未治疗的晚期ALK阳性非 ...
在我们的案例中,sotorasib索托拉西布AMG-510被用作具有KRASG12C突变的PPS患者的新辅助治疗。患者在第4周达到CR,并在手术切除前第8周保持CR(yc.stageT0N0M0)。 ...
免费咨询电话:4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士