尼达尼布 （nintedanib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 具有特异性，最近已被批准用于治疗特发性肺纤维化。纤维细胞是骨髓来源的祖细胞，可产生生长因子并 ...
特发性肺纤维化是一种致命的进行性纤维化间质性肺炎，治疗选择有限。近年来，随着 尼达尼布 （维全特）和吡非尼酮两种新型抗纤维化药物获批，其管理方式发生了转变。尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂，可有效减缓特发性肺纤维化进展，并具有可接受的耐受 ...
前列腺癌 (PCa) 是最常见的恶性肿瘤，也是美国男性癌症相关死亡的第二大原因。增殖细胞对营养和氧气的需求更高，从而引发在肿瘤生长、进展和转移中起关键作用的血管生成。因此，巨大的焦点集中在癌症治疗中的血管生成抑制剂上，例如 尼达尼布 （nintedan ...
BRAFV600E突变已在许多胶质瘤亚型中发现，最常见于多形性黄色星形细胞瘤、神经节胶质瘤、毛细胞星形细胞瘤和上皮样胶质母细胞瘤。尽管 BRAF 抑制剂的开发显着改善了BRAFV600E突变肿瘤患者的临床结果，但由于 MAPK 通路的重新激活，大多数患者产生了耐药 ...
先前对 COMBI-d (NCT01584648 ) 的分析表明，在BRAFV600E/K 突变转移性黑色素瘤中，与 达拉非尼 单药治疗相比，达拉非尼和曲美替尼联合治疗可提高无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 。在对所有存活患者进行≥36 个月的随访后，该研究继续评估 3 年的标 ...
曲美替尼 （trametinib）是丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 (MEK1) 和MEK 2 的选择性抑制剂，与BRAFV600E/K 突变阳性晚期或转移性黑色素瘤 (MM)患者的化疗相比，可显着提高无进展生存期。然而，关键的临床试验允许随机化疗对照组患者在疾病进展后改用曲美替尼 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种每日口服一次的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，已在美国和欧洲获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 患者。3 期 RESONATE 研究显示，单药依鲁替尼治疗复发/难治性 CLL/SLL 患者（包括具有高风险特征的 ...
米托坦 （Mitotane）是唯一获批用于肾上腺皮质癌（ACC）患者的治疗药物。对于米托坦的药代动力学 (PK) 变异性以及米托坦治疗的优化和个体化，患者需要更好的解释。 目标 本研究旨在开发一种群体 PK (PopPK) 模型来表征和预测 ACC 患者中米托坦 ...
与依鲁替尼（ Ibrutinib ）相比，较新的 Btk 抑制剂对 Btk 的选择性更高，脱靶激酶抑制更少，并且可以减少出血。ONO/GS-4059（一种“第二代”Btk 抑制剂）的 1 期数据显示在 CLL 中的临床活性本研究并未排除基于抗凝剂使用的患者，对于 31.1% 的接受抗凝 ...
米托坦 （Lysodren）是唯一获批用于治疗肾上腺皮质癌（ACC）的药物。其临床应用受限于治疗期间复发的发生。为了研究体外的潜在机制，我们在这里产生了米托坦抗性细胞系。在用 70 μM 米托坦对 HAC-15 人肾上腺皮质癌细胞进行长期脉冲处理后，我们分离了 ...
尽管依鲁替尼（ Ibrutinib ）可能通过抑制血小板产生心脏保护作用，但另一个不太理想的副作用是增加心房颤动的风险。这在一项系统评价和荟萃分析中得到了证实，该分析发现，与替代疗法相比，接受依鲁替尼治疗的患者发生心房颤动的合并相对风险为 3.5（95 ...
肾上腺皮质癌 (ACC) 是一种罕见的恶性肿瘤，患者的 5 年总生存率较差。ACC 患者可能会出现激素过多的症状，包括库欣综合征、男性化、女性化，或者——不太常见的——高血压伴低钾血症。在许多 ACC 患者中，就诊时的晚期疾病无法进行手术，或随后出现无法 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）与维生素 K 拮抗剂联合使用与不可接受的出血率相关，因此不应给予服用华法林的患者。临床试验中允许使用其他抗凝剂，并在一些研究中与依鲁替尼同时使用。在多项 III 期试验中，DOAC 已被证明比华法林引起的出血事件更少，并且可 ...
虽然依鲁替尼( Ibrutinib )因其脱靶和副作用而不是心血管保护的理想药物，但它提供的心血管益处的问题与已经使用抗血小板药物计划开始 ibrutinib 的患者有关。在不增加心血管事件风险的情况下安全停用这些患者的抗血小板药物的可能性很有吸引力，并且可 ...
虽然 Btk 在血小板信号传导中很重要，但患有 XLA 的个体没有出血表型，这表明依鲁替尼（ Ibrutinib ）的上靶效应和脱靶效应都会导致出血加重。除了不可逆地抑制 Btk 外，依鲁替尼还抑制其他几种重要的细胞内分子用于血小板信号传导，包括 Tec（在肝细胞 ...
Btk 的发现可以追溯到 1950 年代。1952 年，沃尔特·里德陆军医院的儿科医生奥格登·布鲁顿上校报告了首例 8 岁男孩先天性无丙种球蛋白血症。这种 X 连锁疾病后来被称为 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 或布鲁顿氏无丙种球蛋白血症.1993 年，发现该疾病的 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 的不可逆抑制剂，已被证明是多种 B 细胞介导的淋巴组织增生性疾病的有效治疗剂。然而，与标准化疗相比，依鲁替尼的出血风险增加。出血事件的范围从轻微的皮肤黏膜出血到危及生命的出血，这在很大程度上 ...
培唑帕尼 （pazopanib）是一种小分子激酶抑制剂，主要包括血管内皮生长因子受体-1、-2 和 -3；血小板衍生的生长因子受体-α和-β；和 c 套件。我们之前报道了晚期分化型甲状腺癌患者的肿瘤缓解率为 49%，而晚期未分化甲状腺癌患者的肿瘤缓解率为 0%。本 ...
英立达 阿昔替尼是一种具有口服活性且有效的血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 的酪氨酸激酶抑制剂。这项 II 期研究评估了英立达阿昔替尼联合顺铂/吉西他滨对未接受化疗的晚期/转移性（IIIB 期）患者的疗效和安全性/IV) 鳞状非小细胞肺癌 (NSCLC)。 ...
帕唑帕尼 （pazopanib）是一种靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFR)/血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)/c-Kit 的口服血管生成抑制剂，已被批准用于局部晚期/转移性肾细胞癌 (RCC)。 方法： 来自晚期实体瘤和晚期/转移性 RCC 试验的数据用于探索血浆 ...
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