近年来，已显示酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 能够抑制 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白介导的多药耐药 (MDR)。在这项研究中，我们确定一种新型的选择性、不可逆的 EGFR（表皮生长因子受体）TKI 奥希替尼 /奥西替尼是否可以逆转 ABC 转运蛋白介导的 MDR。结果表明， ...
泰瑞沙 /奥希替尼是一种突变特异性第三代 EGFR TKI，正在成为EGFR突变肺癌的首选一线治疗药物，但患者体内不可避免地会产生耐药性。我们在EGFRL858R诱导的肺腺癌的转基因小鼠模型中模拟了对奥希替尼的获得性耐药性，发现它主要通过EGFR的继发性突变介导 ...
奥希替尼 （osimertinib）是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性瘾。尽管奥希替尼在一线和二线环境中的疗效已得到证实，但患 ...
AZD9291 （奥希替尼）被批准用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者在先前 EGFR TKI 进展后的标准治疗。此外，AZD9291目前正在被评估为具有激活EGFR突变的NSCLC患者的一线治疗。基于之前的实验，AZD9291作为一线治疗的耐药性也可能出现。因此， ...
EGFR靶向癌症治疗是非小细胞癌的一个突破。miRNA已被证明在癌症中发挥重要作用。目前，对于 miRNA 在 EGFR 靶向癌症治疗中的作用尚不清楚。在这项研究中，我们首先发现 特罗凯 /厄洛替尼降低了 miR-9 的表达。与外周正常组织相比，人肺癌组织中miR-9的表 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 是一种普遍表达的受体酪氨酸激酶，被认为是许多人类上皮肿瘤中肿瘤发生的关键介质。 厄洛替尼 （Erlotinib） 是 FDA 批准用于肿瘤学的酪氨酸激酶抑制剂。它抑制与EGFR相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，从而抑制肿瘤的发展。为了 ...
迄今为止， 厄洛替尼 （ 特罗凯 ）对头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的临床反应率很低，大多数受访者相对较快地对厄洛替尼产生耐药性。为了阐明涉及厄洛替尼耐药的新途径，我们比较了厄洛替尼耐药 (ER) 与厄洛替尼敏感 (ES) HNSCC 细胞系的基因表达谱。微阵列 ...
表征口服 克唑替尼 （Crizotinib）在癌症儿童中的药代动力学。 方法 64 名患有实体瘤或间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的儿童参加了 ALK、MET 和 ROS1 抑制剂克唑替尼的 1/2 期试验，在首次给药后 (n= 15) 或稳定时进行了药代动力学采样状态（n= 49 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 是一组异质性疾病，可根据分子特征进行细分。间变性淋巴瘤激酶易位和 MET 异常发生在 NSCLC 的一个子集中。间变性淋巴瘤激酶 / MET 已被小分子酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼抑制。最近， 克唑替尼 （Xalkori）被证明可以降低男性的睾丸 ...
尽管最近对转化药理学的了解有所增加，但与疗效相关的损耗风险仍然是新化学实体在临床试验中失败的主要原因。药代动力学-药效学 (PKPD) 分析是通过提供体内定量评估将体内药物效力从非临床模型转化为患者的关键药物效力与药物作用的机制洞察力。制药行业 ...
对于不能耐受强化化疗的急性髓性白血病 (AML) 患者，有效的治疗选择有限。这项国际 3 期随机双盲安慰剂对照试验招募了年龄≥18 岁且新诊断为 AML 且不符合强化化疗条件的成人。患者 (N = 211) 以 2:1 的比例随机分配至维奈托克( venetoclax ) 或安慰剂 ( ...
与最初的预期相反，发现 AML（急性髓系白血病;）细胞系、原发性患者样本和小鼠原发性异种移植物对维奈托克（ venetoclax ）非常敏感。在原发性患者来源的细胞中，IC50中值约为 10 nmol/L，并发生线粒体凋亡2 小时内。AML 的离体敏感性优于在 CLL 模型中 ...
滤泡性淋巴瘤（FL） BCL-2 的抗凋亡功能是在其在 FL 中过表达的背景下发现的，其特征是 14 号和 18 号染色体之间的易位，使BCL-2基因与免疫球蛋白重链基因并列。已显示 FL 细胞对维奈托克（ Venetoclax ）的敏感性与其 BCL-2/BIM 比率相关，表达更高 ...
许多临床前研究已经调查了对 ABT-737 的耐药机制，并探索了合理的组合以规避对这种药物的耐药性。虽然 维奈托克（ venetoclax ）对 BCL-XL的抑制作用是这两种药物之间的一个重要区别，但其中许多原则也适用于 维奈托克。其他研究专门评估了对 维奈托克的 ...
维奈托克（ venetoclax ）是一种 BCL-2 抗凋亡蛋白的“BH3 模拟物”拮抗剂，用于慢性淋巴细胞白血病的批准代表了转化凋亡研究的一个重要里程碑。维奈托克已经获得了治疗急性髓性白血病的“突破性”称号，并且正在对许多其他肿瘤类型进行研究。然而，对 B ...
达可替尼 （Dacomitinib）是第二代不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。临床前数据表明，达可替尼的间歇性脉冲给药可能会抑制 EGFR T790M。 方法： 我们评估了间歇性脉冲达可替尼在分子未选择的患者和携带 EGFR T790M 的 ...
尽管胶质母细胞瘤 (GBM) 中EGFR基因改变的频率很高，但EGFR 靶向疗法在这种疾病中并未取得成功。为了提高疗效的可能性，我们针对患有复发性 GBM 的成年患者，该患者富含EGFR基因扩增，这种扩增发生在大约一半的 GBM 中， 达克替尼 （达可替尼）是一种第 ...
卡马替尼（ tabrecta ）是一种口服的、ATP 竞争性的、高效的 1b 型 MET 抑制剂。在此，我们报告了卡马替尼在晚期 MET 阳性实体瘤患者中的 1 期剂量递增结果和在晚期非肺肿瘤中的剂量扩展。卡马替尼在所有探索的剂量中均具有良好的耐受性，安全性可控。剂 ...
曲格列汀（ trelagliptin ）的患者资格标准包括年龄至少 20 岁、患有 T2DM、HbA1c（国家糖化血红蛋白标准化计划值）至少 6.5% 且低于 8.5% 以及稳定的血糖控制且 HbA1c 开始时变化最多 1% 的患者观察期 [day - 2 (visit 1)] 与前 6 周。患者必须在观察期 ...
扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并 ...
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