第一个体外研究显示尼达尼布抑制vegf刺激的人脐静脉内皮细胞和人皮肤微血管内皮细胞的增殖，抑制pdgf刺激的平滑肌细胞和周细胞的增殖。最近，尼达尼布不仅可以抑制基质细胞的增殖，还可以抑制肿瘤细胞的增殖 ...
尼达尼布是一种有效的细胞内酪氨酸激酶抑制剂。尼达尼布被批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的口服剂量150毫克每天两次在几个国家和地区，包括美国和欧洲和经批准的口服剂量200毫克每天两次在欧洲用于治疗非小细胞肺癌与腺癌组织学与多西他赛。 ...
每个异种移植模型的车载肿瘤的量化磷酸酪氨酸图谱显示了相似的信号，因此肿瘤之间具有良好的相关性，尽管存在一些异常值。例如，HCC827和H1975异种移植物有一个肿瘤表现出明显不同的信号传导。 ...
在大约一半的病人，获得性耐药的机制第一代EGFRTKIs被认为涉及第二项EGFR点突变的出现，导致替换790年苏氨酸和蛋氨酸在氨基酸的位置(T790M)，一种氨基酸位于磷酸腺苷的EGFR激酶结构域。 ...
奥希替尼不可逆地与几种EGFR突变体(T790M、L858R和19外显子缺失)结合，其浓度大约比野生型EGFR低9倍。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，奥希替尼对含有EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/19外显子缺失和19外显子缺失)的NSCLC系具有抗肿瘤活性，对野生型EGFR ...
在证实，G2032R是第一个被记录并最报道的ROS1二级突变，赋予对克唑替尼和赛立替尼的耐药性。 劳拉替尼对这种突变的活性（IC50≥500 nmol / L）表明，第三代化合物无法在临床上逆转耐药性。由于其他体外数据提示该药可能具有劳拉替尼对这种突变的疗效 ...
为了研究ROS1突变对ROS1对TKIs敏感性的影响，我们生成了表达EZR-ROS1WT和F3细胞。用递增浓度的克唑替尼，赛立替尼和劳拉替尼处理细胞。生存力分析的结果证实，与克唑替尼和塞立替尼相比。 ...
测序揭示了ROS1激酶结构域中的双重突变，即S1986Y。体外功能研究表明，具有S1986Y或S1986F突变的ROS1，尽管对克唑替尼和色瑞替尼具有抗性，但被劳拉替尼抑制。患者的临床反应证实了劳拉替尼对S1986Y突变的效力。 ...
在之前的随机对照试验中，奥希替尼对晚期EGFRt790m阳性的NSCLC患者显示了令人鼓舞的疗效。这项真实世界的研究旨在评估奥希替尼在真实世界中的有效性和安全性。 ...
在18个国家的126个地点对1036名患者进行了筛查；在这些患者中，419名患者在同意的情况下被确定符合条件，随机2：1接受奥希替尼(n=279)或基于铂的双重化疗(n=140)。治疗组之间的基线人口统计数据相似。在PFS分析数据截止时，奥希替尼组有113(41%)名患者和化疗 ...
在cEFR中，奥希替尼的安全性与整个患者群体的安全性是一致的。根据研究者的评估，cEFR中的所有患者都报告了至少1例不良事件(AE)，43例(86%)报告了可能的因果相关AE。6例患者中发生CTCAE3级或3级以上可能的因果相关AEs。1例患者(2%)经历了AE(3级间质性肺病)， ...
奥希替尼被批准用于治疗晚期或转移性EGFRT790M突变阳性的非小细胞肺癌患者，这些患者在EGFRTKI一线治疗后病情出现进展，这是基于AURA3试验(NCT02151981)的有效性和安全性数据，该试验是一项随机、多中心、开放标签、主动对照试验。 ...
我们注意到在所有测试的抑制剂中，给定融合的相对灵敏度（以排名的IC50值表示）不一致。例如，虽然KIF5B-ALK是对克唑替尼最不敏感的融合物之一，但同一融合物却是对恩沙替尼最敏感的融合物之一，这表明药物选择可能需要了解特定的融合伴侣才能选择在临床上使 ...
我们首先评估了奥希替尼对PC9(e776-a750缺失)和PC9-T790M(e776-a750缺失和T790M突变，本实验室产生)[15]细胞系中总EGFR和HER-2蛋白水平的影响。两种细胞系对药物均非常敏感，PC9和PC9-t790m的IC50分别为14.4±2.3和7.6±0.5nM。 ...
在多种肿瘤类型中都检测到涉及间变性淋巴瘤激酶（ALK）的致癌酪氨酸激酶融合体。尽管已经报道了30多个不同的融合伴侣基因，但是决定ALK重排的癌症的治疗方法并不考虑存在的伴侣。关于伴侣如何影响融合生物学或对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的反应的数据很少。 ...
20例HCC827中有8例，20例H1975中有12例，20例PC9T790M奥希替尼耐药肿瘤中有1例是在PD检测时开始二线治疗的候选肿瘤。治疗耐受性良好，无体重减轻或其他急性或迟发性毒性症状(数据未显示)。 ...
转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的分子谱分析是指导治疗策略所必需的。间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排在大约5％的肺腺癌中发现，并与特定的临床特征相关，包括脑转移的高风险。克唑替尼是首个开发的ALK抑制剂，与化疗相比，它显示了ALK阳性晚期NSCLC患者 ...
ALK融合存在于3％至5％的NSCLC中，并且在患有肺腺癌和非吸烟史的年轻患者中更为常见。最初，ALK患者接受化学疗法治疗，直到发现克唑替尼，ALK，MET和ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI） ...
劳拉替尼是迄今为止非常有效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性，外排/流入比为1.5。新兴的一期二期数据已证明其在疾病进展后使用第一代和第二代ALK抑制剂对患者有效。在靶向治疗的时代，人们普遍接受好的治疗应该是预先提供 ...
第三代EGFR-TKI选择性对EGFR-TKI敏化突变和T790 M抗EGFR突变。与化疗相比，奥希替尼治疗后AURA3达到了显著改善无进展生存的主要终点，并证明与化疗相比，奥希替尼治疗改善了患者报告的症状和健康状况。 ...
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