阿帕他胺 (Apalutamide)是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，靶向 AR 配体结合域并阻止 AR 核易位、DNA 结合和 AR 基因靶标的转录。目的：评估阿帕他胺在高危非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中的活性和安全性。我们对具有高进展风险（前列腺 ...
在转染 (RET) 基因融合过程中重排是非小细胞肺癌 (NSCLC) 中罕见的遗传驱动因素。选择性 RET 抑制剂如 赛尔帕替尼 （塞尔帕替尼）在早期临床试验中显示出治疗活性；然而，它们在现实世界中的效果是未知的。 方法： 对 2019 年 8 月至 2021 年 1 ...
RET融合是 1% 至 2% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在RET融合阳性 NSCLC 患者中，选择性 RET 抑制的有效性和安全性尚不清楚。我们在 赛尔帕替尼 （selpercatinib）的 1-2 期试验中招募了既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性 NSCLC 患者和先前 ...
一部分患有纤维化间质性肺病 (ILD) 的患者会出现进行性表型，其特征是肺功能下降、生活质量恶化和早期死亡率。除特发性肺纤维化 (IPF) 外，尚无批准用于 ILD 纤维化的药物，并且支持当前治疗的证据基础不足。具有进行性表型的纤维化 ILD 在临床行为和导 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种慢性和进行性肺部疾病，对诊断出的患者具有严重的预后。尼达尼布（ 维加特 ）和吡非尼酮（作用机制不明）是唯一获批的 IPF 疗法，但疗效有限。该病的发病机制尚未完全阐明；然而，已经假设肥大细胞（MC）的作用。 目标 ...
杜氏肌营养不良症 (DMD) 是一种以进行性骨骼肌无力为特征的遗传性疾病。肌营养不良蛋白缺乏会导致肌肉收缩期间肌膜不稳定，导致肌肉坏死和纤维脂肪组织替代肌肉。已经开发了几种疗法来抵消纤维化过程。我们报告了一种酪氨酸激酶抑制剂 尼达尼布 （ninted ...
吡非尼酮 （吡非尼酮胶囊）是目前唯一获批的特发性肺纤维化疗法，此前研究表明该疗法可减少肺功能下降并提高无进展生存期。尽管通常耐受性良好，但少数患者因胃肠道和皮肤相关不良事件 (AE) 而停止治疗。本综述根据现有指南、研究证据和专家作者的共识 ...
吡非尼酮 （Pirfenidone）是一种用于治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的抗纤维化药物，通过抑制肌成纤维细胞分化发挥作用，这与转化生长因子 (TGF)-β1 诱导的 IPF 发病机制有关。然而，与正常肺成纤维细胞不同，TGF-β1 诱导的人纤维化肺成纤维细胞的吡非尼 ...
MEK 抑制剂 迈吉宁 /曲美替尼于 2013 年被批准用于治疗具有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，这是黑色素瘤中最常见的致病突变。曲美替尼阻断 ERK1/2 的激活，抑制黑色素瘤的细胞增殖。ERK1/2 还可以保护小鼠模型免受多种类型的心脏损伤。曲 ...
恶性黑色素瘤是一种高度侵袭性的皮肤癌，导致大多数与皮肤癌相关的死亡。最近对黑色素瘤异质性的洞察表明，可能需要更个性化的治疗来克服耐药性并改善患者护理。为此，需要确定能够准确预测治疗反应性的可靠分子特征。在这项研究中，我们对一组 24 个具 ...
三磷酸腺嘌呤 (ATP) 结合盒 (ABC) 转运蛋白的过度表达是癌细胞中多药耐药 (MDR) 的主要原因之一。 曲美替尼 （迈吉宁）是一种新型特异性小分子促分裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，目前在临床上用于治疗黑色素瘤。在这项研究中，我们研究了 ...
在肾纤维化期间，CKD 的标志和促进剂（无论导致 CKD 的潜在肾脏疾病），即细胞外调节激酶 1/2 (ERK1/2) 途径被激活并与有害的分化和扩张有关肾成纤维细胞。ERK1/2 通路抑制剂 曲美替尼 （trametinib）目前用于治疗黑色素瘤，但尚未探索其在 CKD 和肾纤维 ...
肾上腺皮质癌（ACC）是一种罕见的侵袭性内分泌肿瘤，起源于肾上腺皮质。正确的治疗策略需要内分泌学家、外科医生和肿瘤学家之间的多学科方法。手术是 ACC 的主要治疗方法，而源自杀虫剂二氯二苯三氯乙烷的 密妥坦 （mitotane）是 ACC 的主要药物治疗基础 ...
几十年来，低剂量 米托坦 （密妥坦）已广泛用于晚期肾上腺皮质癌 (ACC) 患者，与高剂量方案相比，它表现出良好的安全性。米托坦的临床疗效和毒性与其血药浓度密切相关，建议进行治疗药物监测（TDM）。到目前为止，还没有发表与低剂量米托坦短期治疗后毒 ...
米托坦 （Lysodren）用于肾上腺皮质癌的辅助治疗和晚期治疗，可抑制肿瘤生长和肿瘤相关类固醇的产生。肾上腺和性腺都是类固醇活性器官，具有共同的胚胎起源。在这里，我们描述了米托坦对两名患有转移性睾丸间质细胞瘤 (LCT) 和相关的严重雄激素过多症（ ...
米托坦 （mitotane）用于治疗肾上腺皮质癌，并通过抑制线粒体呼吸引起其抗癌作用。靶向线粒体依赖性代谢已成为甲状腺癌 (TC) 治疗的一种有前途的策略。我们假设米托坦靶向线粒体并诱导 TC 细胞凋亡。选择了代表 TC 主要组织学变体的细胞系：滤泡 (FTC-1 ...
本研究旨在确定多激酶抑制剂 培唑帕尼 （Pazopanib）是否与组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACI：丙戊酸盐、伏立诺他）相互作用以杀死肉瘤细胞。在多个肉瘤细胞系中，在临床上可达到的剂量下，培唑帕尼和 HDACI 以加和大于加法的方式相互作用，导致肿瘤细胞死 ...
PALETTE 是一项 3 期试验，证明了 帕唑帕尼 （维全特）在晚期软组织肉瘤 (aSTS) 中的单药活性。我们进行了回顾性亚组分析，以探索患者特征、先前治疗线、剂量强度和剂量调整对帕唑帕尼在 aSTS 中的安全性和有效性之间的潜在关系。 方法 PALETTE ...
肉瘤是罕见的异质性肿瘤，晚期疾病患者的预后仍然不佳。 帕唑帕尼 （Pazopanib）是一种血管内皮生长因子受体抑制剂，在细胞毒性化疗失败的软组织肉瘤患者中显示出适度的疗效。细胞毒剂替莫唑胺在晚期肉瘤患者中也显示出活性。我们进行了一项回顾性病例系 ...
由于 帕唑帕尼 /培唑帕尼在日本软组织肉瘤 (STS) 患者中的疗效和安全性之前没有在大规模队列中进行过评估，因此作者调查了帕唑帕尼在 156 名日本复发性 STS 患者中的疗效和安全性。这是一项基于现实生活中的上市后监测数据收集的回顾性研究。 方法 ...
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