自美国食品药品监督管理局(FDA)批准依鲁替尼ibrutinib用于治疗难治性/复发性套细胞淋巴瘤(R/RMCL)患者以来,无论是作为单一药物还是与其他化疗药物联合使用,依鲁替尼ibrutinib均已用于临床试验。依鲁替尼ibrutinib单独或联合用药的疗效和安全性尚未得到系统 ...
在EMBRACAIII期试验中,对于携带种系BRCA1/2突变的HER2阴性晚期乳腺癌患者,他拉唑帕尼Talazoparib(每日1毫克,口服)与医生选择的化疗(PCT;卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨)相比,显示出PFS的统计学显着改善;我们评估了患者报告的结果(PRO)。 ...
在之前的群体PK分析中,发现亚裔人种、肾功能不全/BCCL和与强效P-gp抑制剂同时使用是CL/F的显著协变量。由于本研究是专门的肝功能损害研究,因此控制了已知影响他拉唑帕尼TalazoparibPK的主要因素,包括禁止与强效P‐gp抑制剂同时给药。 ...
在EMBRACAIII期研究(NCT01945775)中,与医生选择的化疗(PCT)相比,他拉唑帕尼Talazoparib在生殖系BRCA1/2突变的HER2阴性晚期乳腺癌(ABC)中显著延长了无进展生存期(PFS)。本文详细探讨了他拉唑帕尼Talazoparib的安全性。 ...
目前标准新辅助治疗(蒽环类/铂类化疗)对早期三阴性乳腺癌(TNBC)和生殖系BRCA突变患者的疗效尚不确定,这强调了在这种情况下需要针对生物标志物的治疗,例如聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。这项II期单组开放标签研究评估了新辅助治疗他拉唑帕尼Talazoparib对生 ...
口服Semaglutide索马鲁肽的吸收很大程度上取决于几个因素,包括空腹状态和无药物干扰。应空腹服用,用约120毫升水吞服药片,然后在给药后至少再空腹30分钟。因此,与皮下注射Semaglutide索马鲁肽相比,生物利用度可能会受到影响,导致患者间差异更大。 ...
口服索马鲁肽Semaglutide是第一种口服的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA);它为促进2型糖尿病(T2D)的早期治疗提供了有希望的机会。该研究旨在在现实生活中评估口服索马鲁肽Semaglutide对26周治疗后2型糖尿病患者身体成分的影响。 ...
为什么口服索马鲁肽Semaglutide更进一步提升了大家向好的阈值?因为GLP-1是一种多肽类激素,传统药物给药理论中认为,多肽类激素口服进入胃肠道,会受到人体天然的胃酸、肠道消化酶的作用而失活、裂解,从而失去多肽类激素所依赖发挥作用的蛋白质空间三维结构 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)的总体耐受性良好,其独特的不良反应包括高脂血症、中枢神经系统反应(CNS AE)周围神经病变、水肿、体重增加、肝毒性、高血压、高血糖、房室传导阻滞、间质性肺炎病。这些不良反应多为轻至中度,通常可以通过剂量调整和/或标准医疗 ...
第三代ALK-TKI 洛拉替尼 /劳拉替尼以更强的活性与CNS穿透性,为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了更优的治疗选择。然而,耐药问题是靶向治疗不可避免的困境,洛拉替尼一线治疗的耐药机制是怎样的,有怎样的应对策略呢? 广义上讲,获得性耐药可分为靶点依赖 ...
在GEOMETRYmono-1研究中,MET抑制剂卡马替尼Capmatinib对MET外显子14(METex14)突变的晚期非小细胞肺癌(aNSCLC)患者表现出显著的抗肿瘤活性,且副作用可控。我们报告了本研究中患者报告的结果(PRO)。 ...
第一代ALK-TKI 克唑替尼 于2011年获FDA批准上市。PROFILE系列研究显示,在ALK阳性晚期NSCLC患者中,克唑替尼组无进展生存期(PFS)更长、客观缓解率(ORR)更高。但即便如此,部分患者也出现了耐药问题,且克唑替尼入脑能力较差,难以预防脑转移的发生。ASCE ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高。已获批 ...
临床前研究表明,卡马替尼Capmatinib以时间依赖性方式可逆性抑制细胞色素P450(CYP)3A4和CYP1A2。在本研究中,我们评估了卡马替尼Capmatinib对间充质-上皮转化(MET)失调实体瘤患者CYP3A(咪达唑仑)和CYP1A2(咖啡因)敏感底物暴露的影响。除了药代动力学,我 ...
健康受试者单次服用200-600毫克卡马替尼Capmatinib片剂后,其PK呈线性。健康受试者的数据表明,单次服用600毫克片剂时,卡马替尼Capmatinib是可以耐受的。初步的生理学PK模型显示,与肝功能正常的受试者相比,轻度、中度和重度肝功能不全的受试者的CL/F下降了 ...
对于晚期HCC二线以及后线治疗中,有瑞戈非尼、雷莫芦单抗和 卡博替尼 (Cabozantinib)等药物。但还没有大型的真实世界研究来评估卡博替尼(Cabozantinib)疗效和安全性。因此,来自澳大利亚、瑞士和德国的研究团队开展了一项真实世界回顾性研究,评估卡博 ...
《2024 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》的诸多更新要点,其中劳拉替尼(Lorlatinib)上调为ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗“I级优先推荐”,进一步明确了其在ALK阳性晚期NSCLC一线治疗中的优选地位。劳拉替尼上市多年来的优异表现,为CSCO将其作为“I ...
2019年美国国家综合癌症网络(NCCN)指南首次推荐 洛拉替尼 (Lorlatinib)用于ALK阳性晚期NSCLC治疗。2021年NCCN指南首次将洛拉替尼列为ALK阳性晚期NSCLC的一线治疗,并采用“I级推荐”和“优选”表述方式,突显其重要地位。2022年4月洛拉替尼在中国正式获 ...
帕博西尼Palbociclib的注意事项,帮助患者安全用药:中性粒细胞减少:中性粒细胞减少症是常见的药物不良反应。在开始治疗前、每个治疗周期开始时、前2个周期的第15天以及有临床需要时,应监测全血细胞计数。 ...
卡马替尼Capmatinib的主要成分是什么?卡马替尼Capmatinib是一种口服的小分子MET抑制剂,其主要成分即为卡马替尼Capmatinib活性药物成分。作为一种高选择性的c-Met激酶抑制剂,卡马替尼Capmatinib能够精准靶向并抑制异常活跃的c-Met蛋白,这一蛋白在多种肿瘤 ...
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